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FLT3 mutations

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128572
    FLT3-IN-6

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂，IC50 值为 1.336 nM。
    FLT3-IN-6
  • HY-139619
    LT-850-166

    		FLT3 Cancer
    LT-850-166 是一种有效的 FLT3 抑制剂，具有克服多种 FLT3 突变的能力。
    LT-850-166
  • HY-156410
    FLT3-IN-23

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂，IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。
    FLT3-IN-23
  • HY-145691
    HP1142

    		FLT3 Cancer
    HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
    HP1142
  • HY-174437
    FLT3-IN-32

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。 FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
    FLT3-IN-32
  • HY-145690
    HP1328

    		FLT3 Cancer
    HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
    HP1328
  • HY-155770
    FLT3-IN-20

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-155594
    LT-540-717

    		FLT3 Cancer
    LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
    LT-540-717
  • HY-172581
    Clifutinib

    		FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT Cancer
    克立福替尼 Clifutinib (Compound 9e) 是一种具有口服活性的选择性的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂，IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，阻断 FLT3 下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 诱导 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
    Clifutinib
  • HY-170576
    FLT3-IN-28

    		FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-162037
    CDDD11-8

    		CDK FLT3 Cancer
    CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-111249
    TTT 3002

    		FLT3 Cancer
    TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化，其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    TTT 3002
  • HY-153857
    Lasmotinib

    PHI-101

    		 FLT3 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
  • HY-123201
    KRN383 analog

    		FLT3 Cancer
    KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
    KRN383 analog
  • HY-155112
    Antiproliferative agent-30

    		Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl Cancer
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-10410
    TG101209
    5 篇文献验证

    		 FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
    TG101209
  • HY-158265
    FLT3D835Y/F691L-IN-1

    		FLT3 Cancer
    FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是口服有效的 FLT3 3-酪氨酸激酶域 D835Y/F691L 继发突变的抑制剂 (IC50 为 1.5 和 9.7 nM)。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
    FLT3D835Y/F691L-IN-1
  • HY-163068
    FLT3-IN-24

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂，其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
    FLT3-IN-24
  • HY-174437A
    FLT3-IN-32 TFA

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC50 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活，其 IC50 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-32 TFA
  • HY-174437B
    FLT3-IN-32 hydrochloride

    		FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt Cancer
    FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。FLT3-IN-32 hydrochloride在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-32 hydrochloride

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