2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR Epigenetics Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling
  3. FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT
  4. Clifutinib

Clifutinib  (Synonyms: 克立福替尼)

目录号: HY-172581 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南 技术支持

Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC50 = 1.5 nM；MOLM-13：IC50 = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。

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Clifutinib

Clifutinib Chemical Structure

CAS No. : 1862226-99-0

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5 mg ￥1760
In-stock
10 mg ￥2824
In-stock
25 mg ￥5648
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生物活性

Clifutinib is an orally active and selective internal tandem duplication mutation of FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3-ITD) inhibitor with an IC50 value of 15.1 nM. Clifutinib exerts strong antiproliferative effects on FLT3-ITD acute myeloid leukemia (AML) cell lines (MV-4-11: IC50 = 1.5 nM; MOLM-13: IC50 = 1.4 nM). Clifutinib inhibits the activity of FLT3-ITD kinase and blocks the downstream RAS/MAPK, PI3K/AKT, and JAK/STAT5 signaling pathways of FLT3. Clifutinib induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells with FLT3-ITD mutations. Clifutinib demonstrates significant antitumor efficacy in mice bearing MV-4-11 or MOLM-13 xenografts. Clifutinib is promising for research of relapsed/refractory FLT3-ITD-positive acute myeloid leukemia[1].

体外研究
(In Vitro)

Clifutinib (72 h) 对 MV-4-11 AML 细胞和 MOLM-13 细胞表现出抗增殖活性，IC50 分别为 1.5 nM 和 1.4 nM[1]。
Clifutinib (9e, 0.1-1000 nM, 72 h) 对表达 FLT3 突变亚型的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性，IC50 值分别为 0.9 nM (Ba/F3-FLT3-ITD)、4.1 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835A)、5.8 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835G)、47.6 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835Y)、74.7 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835 Del)、130.0 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835V)、2.9 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835N)、301.9 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-D835I)、6.9 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-N676D)、25.0 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-G697R)、38.0 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-Y842H)、21.8 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-Y842R)、154.0 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-F691L)、154.4 nM (Ba/F3-FLT3-ITD-F691I)、5.4 nM (Ba/F3-FLT3-D835Y)、10.9 nM (Ba/F3-FLT3-D835H)、37.4 nM (Ba/F3-FLT3-D835V)，而在亲本 Ba/F3 细胞中无抗增殖作用 (IC50 > 1000 nM)[1]。
Clifutinib (1-10 μM, 72 h) 仅对 FLT3-ITD+ 白血病细胞系 MV-4-11 和 MOLM-13 显著表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.0015 μM 和 0.0014 μM；而对 FLT3-ITD 阴性细胞系 (RS4;11、HL-60、MOLT-4、RPMI8226、K562、NCI-H226、PC-3、DU 145、SK-OV-3、OVCAR-3、MCF-7、SW-620、COLO205、Caki-1、U87MG、U251) 几乎无抗增殖作用 (IC50 > 10 μM)，并且在 NCI-H460、A2780、HCT116、786-O 细胞中活性较弱，IC50 值分别为 7.8 μM、7.2 μM、8.5 μM、3.4 μM[1]。
Clifutinib (1-100 nM, 48-72 h) 在 MV-4-11 细胞中以剂量依赖性方式诱导凋亡[1]。
Clifutinib (1-1000 nM, 2 h) 在 MV-4-11 细胞中以剂量依赖性方式抑制 FLT3、ERK、AKT 和 STAT5 的磷酸化，而不影响总蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clifutinib 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, 100 nM
Incubation Time: 48, 72 h
Result: Induced apoptosis in MV-4-11 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV-4-11 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, 300, 1000 nM
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited the phosphorylation of FLT3, ERK, AKT, and STAT5 in MV-4-11 cells in a dose-dependent manner without affecting total protein levels.
体内研究
(In Vivo)

Clifutinib (0.5-20 mg/kg，口服，每日一次，连续 8、10 或 21 天) 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的 NOD/SCID 小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human tumor xenografts were established by subcutaneous inoculation of mice (Female NOD/SCID or Balb/c nudemice (5-6 weeks old)) with MV-4-11 or MOLM-13 cells[1]
Dosage: 0.5, 1.5, 4.5, 20 mg/kg
Administration: p.o., once daily, 8, 10 or 21 days
Result: Achieved tumor growth inhibition.
Showed no significant changes in body weight.
Achieved complete inhibition of FLT3 and STAT5 phosphorylation in MV-4-11 xenografts .
Clinical Trial
分子量

502.60

Formula

C29H34N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

克立福替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (49.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9897 mL 9.9483 mL 19.8965 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9897 mL 3.9793 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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给药剂量

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g

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Clifutinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9897 mL 9.9483 mL 19.8965 mL 49.7413 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9897 mL 3.9793 mL 9.9483 mL
10 mM 0.1990 mL 0.9948 mL 1.9897 mL 4.9741 mL
15 mM 0.1326 mL 0.6632 mL 1.3264 mL 3.3161 mL
20 mM 0.0995 mL 0.4974 mL 0.9948 mL 2.4871 mL
25 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7959 mL 1.9897 mL
30 mM 0.0663 mL 0.3316 mL 0.6632 mL 1.6580 mL
40 mM 0.0497 mL 0.2487 mL 0.4974 mL 1.2435 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Clifutinib1862226-99-0克立福替尼FLT3ApoptosisRasp38 MAPKPI3KAktJAKSTATCluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Phosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BJanus kinaseorally activeFLT3-ITDRAS/MAPKacute myeloid leukemiaInhibitorinhibitorinhibit

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