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Gene mutation " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-126210
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-123359
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-164516
Mps1
Cancer
ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂,IC50 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响,Mps1 突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究,尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-E70239
HY-139786A
ION-827359 sodium
Sodium Channel
Others
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786
ION-827359
Sodium Channel
Others
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-171732
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物,具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明,对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-W015854
HY-B1680
Litarex
Others
Neurological Disease
柠檬酸锂盐
Lithium citrate?是一种锂添加剂,能够减少卡纳万病中过多的脑内 N-乙酰天冬氨酸?(NAA)。卡纳万病是一种常染色体隐性白质营养不良症,由天冬氨酸酰化酶 (ASPA) 基因突变引起。而?ASPA 催化 N-乙酰天冬氨酸 (NAA) 水解为乙酸盐和天冬氨酸。
HY-108845
TNK-tPA
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
替奈普酶
Tenecteplase (TNK-tPA) 是一种改良的组织型纤溶酶原激活剂。Tenecteplase 是重组人组织型纤溶酶原激活物 (human recombinant tissue plasminogen activator, rt-PA) 经生物工程改造后 3 个基因位点发生突变后形成的。Tenecteplase (TNK-tPA) 可用于急性缺血性卒中的研究。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-P99688
HY-B0013
(-)-Ofloxacin lactate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
HY-N6615R
HY-117051
HSP
Cancer
STA-2842 是一种热休克蛋白 HSP90 的抑制剂,对常染色体显性多囊肾病(ADPKD)有抑制潜力。ADPKD 是由 PKD1 或 PKD2 基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。STA-2842 可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。
HY-E70776
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET S891A 是 RET 的突变体。RET S891A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET S891A 蛋白,可用于研究 RET S891A 相关功能。
HY-E70778
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804L 是 RET 的突变体。RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804L 蛋白,可用于研究 RET V804L 相关功能。
HY-N6615
HY-E70771
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730I 是 RET 的突变体。RET L730I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730I 蛋白,可用于研究 RET L730I 相关功能。
HY-E70768
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白,可用于研究 RET G810C 相关功能。
HY-E70769
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白,可用于研究 RET G810R 相关功能。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-E70767
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G691S 是 RET 的突变体。RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G691S 蛋白,可用于研究 RET G691S 相关功能。
HY-E70781
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y806H 是 RET 的突变体。RET Y806H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y806H 蛋白,可用于研究 RET Y806H 相关功能。
HY-E70775
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R813Q 是 RET 的突变体。RET R813Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R813Q 蛋白,可用于研究 RET R813Q 相关功能。
HY-E70770
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白,可用于研究 RET G810S 相关功能。
HY-E70766
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET E762Q 是 RET 的突变体。RET E762Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET E762Q 蛋白,可用于研究 RET E762Q 相关功能。
HY-E70777
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804E 是 RET 的突变体。RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804E 蛋白,可用于研究 RET V804E 相关功能。
HY-E70772
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730M 是 RET 的突变体。RET L730M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730M 蛋白,可用于研究 RET L730M 相关功能。
HY-E70774
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R749T 是 RET 的突变体。RET R749T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R749T 蛋白,可用于研究 RET R749T 相关功能。
HY-E70780
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y791F 是 RET 的突变体。RET Y791F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y791F 蛋白,可用于研究 RET Y791F 相关功能。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-E70773
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET M918T 是 RET 的突变体。RET M918T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET M918T 蛋白,可用于研究 RET M918T 相关功能。
HY-E70779
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804M 是 RET 的突变体。RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804M 蛋白,可用于研究 RET V804M 相关功能。
HY-16662
DNA/RNA Synthesis
Ras
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-E70724
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
HY-N6615S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素B1-13 C17
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一种 1A 类致癌物质,是由 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 产生的次级代谢产物。Aflatoxin B1 主要通过在抑癌基因 p53 的密码子 249 的第三位引发 G 到 T 的转换,从而导致突变。在体内,Aflatoxin B1 可引起肠道和肾脏损伤,并具有一定的致畸作用。
HY-E70723
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变,将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白,可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-147412
QR-421a
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Ultevursen (QR -421a)是一种基于单链 RNA的寡核苷酸,可以阻止因USH2A 基因(编码 usherin 蛋白)的第13外显子突变而导致的色素性视网膜炎患者的视力下降。Ultevursen 序列:(P-thio)[2′-O-(2-methoxyethyl)](A-G-m5 C-m5 U-m5 U-m5 C-G-G-A-G-A-A-A-m5 U-m5 U-m5 U-A-A-A-m5 U-m5 C) 。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-L015
868 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 868 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L004
2,829 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,829 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L011
1,889 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,889 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L101
2,458 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,458 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L083
2,972 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W015854
Biochemical Assay Reagents
甲磺酸乙酯
Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis )。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA ,使 DNA 烷基化,导致 DNA 结构改变,进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛,常用于诱导生物体产生基因突变,以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N6615S
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一种 1A 类致癌物质,是由 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 产生的次级代谢产物。Aflatoxin B1 主要通过在抑癌基因 p53 的密码子 249 的第三位引发 G 到 T 的转换,从而导致突变。在体内,Aflatoxin B1 可引起肠道和肾脏损伤,并具有一定的致畸作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153496
QR 110
反义寡核苷酸
Sepofarsen (QR-110) 是一种反义寡核苷酸,靶向 CEP290基因中的 p.Cys998X突变(也称为 c.2991+1655A>G突变)。
HY-153496A
QR 110 sodium
反义寡核苷酸
Sepofarsen (QR-110) sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向 CEP290基因中的 p.Cys998X突变(也称为 c.2991+1655A>G突变)。
HY-139786A
ION-827359 sodium
反义寡核苷酸
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786
ION-827359
反义寡核苷酸
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-147412A
QR-421a sodium
反义寡核苷酸
Ultevursen sodium 是一种基于单链 RNA的寡核苷酸,可以阻止因USH2A 基因(编码 usherin 蛋白)的第13外显子突变而导致的色素性视网膜炎患者的视力下降。
HY-147412
QR-421a
反义寡核苷酸
Ultevursen (QR -421a)是一种基于单链 RNA的寡核苷酸,可以阻止因USH2A 基因(编码 usherin 蛋白)的第13外显子突变而导致的色素性视网膜炎患者的视力下降。Ultevursen 序列:(P-thio)[2′-O-(2-methoxyethyl)](A-G-m5 C-m5 U-m5 U-m5 C-G-G-A-G-A-A-A-m5 U-m5 U-m5 U-A-A-A-m5 U-m5 C) 。
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