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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA

    		mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
    G-Protein antagonist peptide TFA
  • HY-P5358
    YFLLRNP

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    YFLLRNP 是一种有生物活性的肽。(PAR-1 的部分激动剂。 YFLLRNP 在低浓度下选择性激活 G12/13 信号通路，而不激活 Gq 或 Gi 通路。 YFLLRNP (60 μM))
    YFLLRNP
  • HY-156025
    HCAR2 agonist 1

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-P1376
    G-Protein antagonist peptide

    		mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
    G-Protein antagonist peptide
  • HY-175306
    GPR183 inverse agonist-1

    		EBI2/GPR183 Arrestin Inflammation/Immunology Cancer
    GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是一种 GPR183 反向激动剂。GPR183 inverse agonist-1 可抑制 GPR183 介导的 Gi 激活和 β-arrestin2 募集，并阻断 PBMC 迁移。GPR183 inverse agonist-1 可用于炎症、自身免疫和肿瘤疾病研究。
    GPR183 inverse agonist-1
  • HY-P0258
    Mas7

    Mastoparan 7

    		 Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Mas7 (Mastoparan 7) 是 mastoparan 的结构类似物，是异源三聚体 Gi 蛋白及其下游效应物的活化剂。
    Mas7
  • HY-162669
    Mu opioid receptor antagonist 8

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 是 μ-opioid 受体的拮抗剂，Mu opioid receptor antagonist 8 (368) 可显著抑制 met-enkephalin 诱导的 µOR 激活Gi。
    Mu opioid receptor antagonist 8
  • HY-164795
    SBI-810

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810
  • HY-175231
    ST171

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
    ST171
  • HY-117102
    ANI-7

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-157871
    TAK1-IN-5

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-P0172
    ATI-2341

    		CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-107024
    Osteogenic Growth Peptide (10-14)

    OGP(10-14); Historphin

    		 Src Others
    Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽，保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
    Osteogenic Growth Peptide (10-14)
  • HY-170027
    LW1564

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK Cancer
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564
  • HY-121140
    AZ1729

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi- 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 Gq/G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
    AZ1729
  • HY-119272
    EF24
    1 篇文献验证

    		 ERK Caspase NF-κB Apoptosis p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    EF24，一种姜黄素类似物，是一种 NF-kB 抑制剂，具有很强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。EF24 在口腔鳞状细胞癌细胞中通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 对黑素瘤和乳腺癌细胞株均有活性，GI50 值分别为 0.7 μM 和 0.8 μM。EF24 诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞和 DU-145 人前列腺癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。EF24 可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-103211
    L748337
    1 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    L748337 是一种有效的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β1 和 β2 受体具有选择性。L748337 对 β3-、β2- 和 β1-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 4.0 nM、204 nM 和 390 nM。L748337 主要与 Gi 结合激活 MAPK 信号并增加 Erk1/2 的磷酸化，其 pEC50 值为 11.6。L748337 可用于癌症、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 及心血管相关等疾病的研究。
    L748337
  • HY-W745090
    Isomaltulose monohydrate

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK Others
    异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Isomaltulose monohydrate
  • HY-P1793A
    α-Casein (90-95) TFA

    		Opioid Receptor Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    α-Casein (90-95) TFA 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体，具有阿片类活性。α-Casein (90-95) TFA 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶，IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) TFA 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖，IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) TFA 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白，或与阿片受体可逆结合，诱导细胞内钙释放及构象变化，发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) TFA 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95) TFA
  • HY-P1793
    α-Casein (90-95)

    		Opioid Receptor Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    α-Casein (90-95) 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体，具有阿片类活性。α-Casein (90-95) 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶，IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖，IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白，或与阿片受体可逆结合，诱导细胞内钙释放及构象变化，发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95)

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