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H3K27me3

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

5

多肽产品

1

天然产物

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2254
    H3K27(Me3) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me3) (15-34)
  • HY-153191
    EZH2-IN-15

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-15 是一个 EZH2 抑制剂。EZH2-IN-15 具有抗肿瘤活性，可用于 H3K27me3 依赖性肿瘤的研究。
    EZH2-IN-15
  • HY-126327A
    UNC4976 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976 TFA
  • HY-15648
    GSK-J1
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1
  • HY-15648D
    GSK-J1 lithium salt
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1 lithium salt
  • HY-15648A
    GSK-J2
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
    GSK-J2
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-119344
    MS37452
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂，Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
    MS37452
  • HY-126327
    UNC4976

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976
  • HY-15648G
    GSK-J1 sodium

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J1 sodium 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
    GSK-J1 sodium
  • HY-15648I
    GSK-J2 sodium

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体，不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。
    GSK-J2 sodium
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
    GSK-J4 hydrochloride
  • HY-169919
    HDM-IN-1

    		Histone Demethylase Fungal Infection
    HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
    HDM-IN-1
  • HY-15648FR
    GSK-J4 hydrochloride (Standard)

    		Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 (hydrochloride) (Standard) 是 GSK-J4 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TN
    GSK-J4 hydrochloride (Standard)
  • HY-15648B
    GSK-J4
    最多引用文献
    45 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSK-J4
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-16705
    BRD4770
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 μM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-174397
    EED-IN-3

    		Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    EED-IN-3 是一种口服有效的 EED 抑制剂。EED-IN-3 通过与 EED (IC50 = 0.62 μM) 结合有效抑制 PRC2，并下调 H3K27me3 水平。EED-IN-3 可以高效选择性地抑制 PC3 细胞，IC50 为 3.69 μM，并可以显著抑制集落形成和迁移。EED-IN-3 可用于前列腺癌症的研究[1]。
    EED-IN-3
  • HY-15648BR
    GSK-J4 (Standard)

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    GSK-J4 (Standard) 是 GSK-J4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4
    GSK-J4 (Standard)
  • HY-162601
    D-01

    		Histone Methyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    D-01 是一种双靶向的 HIF-1α 和 EZH2 抑制剂 (IC50 分别为 4.86 μM 和 0.99 μM)。D-01 抑制 H3K27me3 蛋白的表达。D-01 抑制 A549 细胞的迁移、克隆和侵袭，也抑制 HUVEC 的管腔形成。D-01 可用于肺癌的研究。
    D-01
  • HY-156292
    IHMT-EZH2-426

    		Histone Methyltransferase Cancer
    IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
    IHMT-EZH2-426
  • HY-143616
    EZH2-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
    EZH2-IN-7
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-P2252
    H3K27(Me) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me) (15-34)
  • HY-P2253
    H3K27(Me2) (15-34)

    		Histone Demethylase Cancer
    H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me2) (15-34)
  • HY-D2274
    EZH2-AF647

    		Fluorescent Dye Others
    EZH2-AF647 是由 UNC2239 衍生的荧光探针，通过采用 Alexa 647 染料改善受体 TR-FRET 特征。
    EZH2-AF647
  • HY-103682A
    PF-06726304 acetate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304 acetate
  • HY-103682
    PF-06726304
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
    PF-06726304
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-136977
    EEDi-5285

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
    EEDi-5285
  • HY-176135
    BBDDL2204

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BBDDL2204 (compound 13) 是一种有效的 EZH2 选择性共价抑制剂。BBDDL2204 抑制 EZH2Y641F，IC50 为 2.5 nM。
    BBDDL2204
  • HY-152038
    SPEN-IN-1

    		Others Others
    SPEN-IN-1 (compound X1) 是蛋白因子 SPEN 的抑制剂，其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN-1 对 RepA 具有高选择性，RepA 是 Xist（非编码 RNA 原型）中的一个 431 个核苷酸结构域，由 8.5 个负责基因沉默的 GC-rich 基序组成。
    SPEN-IN-1
  • HY-148333
    MS177
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    		Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin Cardiovascular Disease Cancer
    丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-139150
    EZH2-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
    EZH2-IN-4

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