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H929

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抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16462
    CDK9-IN-2
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
    CDK9-IN-2
  • HY-162780
    Mcl-1-IN-19

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1-IN-19 (compound 26) 与 Mcl-1 结合，Ki 为 86 pM。Mcl-1-IN-19 抑制 H929 细胞生长，GI 为 43 nM。
    Mcl-1-IN-19
  • HY-W689801
    A-1208746

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂，Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase-3/-7、诱导细胞 H929 细胞凋亡 (apoptosis)，并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用，可用于癌症研究。
    A-1208746
  • HY-157871
    TAK1-IN-5

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-168234
    PROTAC SMARCA2 degrader-31

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2-degrader-36 (compound 38) 是一种 SMARCA2 降解剂，在 H929 细胞中 100 nM 降解率可达 99%。PROTAC SMARCA2-degrader-36 具有抗增殖活性，可用于癌症研究 (结构说明：粉色 SMARCA2 配体 HY-44012；蓝色，VHL 配体（HY-112078）；黑色，连接子 HY-W014125)。
    PROTAC SMARCA2 degrader-31
  • HY-161733
    GQN-B37-Me

    		Bcl-2 Family Cancer
    GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
    GQN-B37-Me
  • HY-P991462
    GBR-1342

    		CD38 Cancer
    GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
    GBR-1342
  • HY-171754
    LM-305

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    LM-305 是一种抗 G 蛋白偶联受体 5 类成员 D (GPRC5D) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。LM-305 由 Anti-GPRC5D Antibody (HY-P991197) 和 VcMMAE (HY-15575) 组成。LM-305 对多发性骨髓瘤细胞 (NCI-H929 和 MM.1R) 具有强效细胞毒性，IC50 值范围为 0.1 至 0.3 nM。LM-305 可用于 GPRC5D 相关的复发和难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
    LM-305
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-172369
    CARM1/IKZF3 ligand 1

    		Histone Methyltransferase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CARM1/IKZF3 ligand 1 是 CARM1 的抑制剂，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (HY-172368)。
    CARM1/IKZF3 ligand 1
  • HY-161732
    GQN-B37-E

    		Bcl-2 Family Cancer
    GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力，但与 BCL-2 或 BCL-XL 的结合力不明显。
    GQN-B37-E
  • HY-N0840
    Bruceantin
    1 篇文献验证

    (-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563

    		 c-Myc Caspase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Parasite Infection Cancer
    鸦胆亭 Bruceantin ((-)-Bruceantin) 是一种苦木素类化合物，可从鸦胆子中提取。Bruceantin 激活 caspase 信号通路，导致线粒体功能障碍，抑制细胞增殖，诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis)。Bruceantin 具有抗白血病和抗原虫活性。
    Bruceantin
  • HY-100515
    Robotnikinin
    3 篇文献验证

    		 Hedgehog Inflammation/Immunology
    Robotnikinin 是一个能够结合和抑制 Smo上游 Sonic Hedgehog (Shh) 信号的小分子。
    Robotnikinin
  • HY-132307
    Mcl-1 inhibitor 6

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
    Mcl-1 inhibitor 6
  • HY-117884
    (Rac)-CCT 250863

    		Apoptosis Cancer
    (Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。
    (Rac)-CCT 250863
  • HY-P99430
    Alnuctamab

    EM901; CC-93269

    		 CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    Alnuctamab (EM901) 是一种靶向 BCMA 和 CD3 的双特异性 T 细胞接合器，属于不对称双臂人源化 IgG1 抗体。Alnuctamab 可同时结合表达于骨髓瘤细胞表面的 BCMA 和 T 细胞表面的 CD3 分子，招募 T 细胞杀伤肿瘤。Alnuctamab 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Alnuctamab
  • HY-151335
    KU-177

    		HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于 Tau 病的研究。
    KU-177
  • HY-101291
    Iberdomide
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    CC-220

    		 Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-101291R
    Iberdomide (Standard)

    CC-220 (Standard)

    		 Reference Standards Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    Iberdomide (Standard)是 Iberdomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide (Standard)

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