2. Immunology/Inflammation Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. IFNAR DNA/RNA Synthesis c-Myc CDK
  4. SH514

SH514 是一种口服有效的 IRF4 抑制剂 (IC50 = 2.63 μM) 。SH514 与 IRF4-DBD 结构域结合，从而抑制 IRF4 蛋白与 DNA 的相互作用 (KD = 1.28 μM) 。SH514 可抑制 IRF4 高表达 NCI-H929 和 MM.1R 细胞的增殖，对正常细胞无细胞毒性。SH514 以浓度依赖性方式显著下调 IRF4 下游靶基因的表达。SH514 抑制多发性骨髓瘤细胞中细胞周期相关蛋白 CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1 和 CMYC 的表达。SH514 可诱导 DNA 损伤并增加 γH2AX 的表达。SH514 可有效抑制多发性骨髓瘤肿瘤的增殖。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SH514

SH514 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥12850
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

SH514 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 CDK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85 CDK10 CDK15 CDK17 CDK18 CDK20 PITSLRE

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SH514 is an orally active IRF4 inhibitor (IC50 = 2.63 μM). SH514 binds to the IRF4-DBD domain, thereby inhibiting the interaction of IRF4 protein with DNA (KD = 1.28 μM). SH514 can inhibit the proliferation of IRF4-high-expressing NCI-H929 and MM.1R cells, and displays no cytotoxicity for normal cells. SH514 significantly downregulates the expression of IRF4 downstream target genes concentration-dependently. SH514 inhibits the expression of cell cycle-related proteins CDC2, Cyclin B1, Cyclin D1, Cyclin E1, and CMYC in Multiple Myeloma cells. SH514 can induce DNA damage and increase the expression of γH2AX. SH514 effectively inhibits the proliferation of multiple myeloma tumors [1].

体外研究
(In Vitro)

SH514 (Compound 41) (0-50 μM，72 小时) 在细胞水平上靶向 IRF4，可选择性抑制 IRF4 高表达的 MM 细胞系的增殖，且对正常细胞无细胞毒性[1]。
SH514 (100 μM，1 小时) 可靶向 IRF4 并降低其热稳定性，而对 IRF 家族成员 IRF3 的稳定性几乎没有影响[1]。
SH514 (0.125-1 μM，24 小时) 显著下调 NCI-H929 和 MM.1R 细胞中 IRF4 下游靶基因的表达，且在MM 细胞中该抑制作用呈浓度依赖性[1]。
SH514 (0-0.5 μM，24 小时) 导致 NCI-H929 细胞中 G1 期细胞比例显著增加，S 期和 G2 期细胞比例减少[1]。
SH514 (0.1-1 μM，24 小时) 抑制 NCI-H929 细胞和 MM.1R 细胞中 p-AKT、p-ERK、CDC2、Cyclin B1、Cyclin D1、Cyclin E1 和 CMYC 的表达，并增加 γH2AX 的表达，表明 SH514 可诱导 DNA 损伤[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SH514 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NCI-H929, MM.1R, RPMI-8226, HAF, HACAT
Concentration: 0-50 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Demonstrated potent inhibition against IRF4-high expressing cells NCI-H929 (IC50 = 0.08 μM) and MM.1R (IC50 = 0.11 μM).
Showed weaker inhibitory effects on IRF4-low expressing cells RPMI-8226 (IC50 = 1.19 μM).
Exhibited no toxicity towards normal cells, HAF and HACAT (IC50 > 100 μM).

Real Time qPCR[1]

Cell Line: NCI-H929, MM.1R
Concentration: 0.125 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Concentration-dependently downregulated the mRNA expression of IRF4 downstream target genes, including CCNC, CANX, E2F5, CMYC, HK2, and Blimp1.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: NCI-H929
Concentration: 0.125 μM, 0.25 μM, 0.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced cell cycle arrest at the G1 phase in NCI–H929 cells in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NCI-H929, MM.1R
Concentration: 0.1 μM, 0.3 μM, 0.5 μM, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Concentration gradients inhibited the expression of the cell cycle-related proteins CDC2, Cyclin B1, Cyclin D1, Cyclin E1, and CMYC in NCI–H929 cells and MM.1R cells.
体内研究
(In Vivo)

SH514 (12.5-25 mg/kg，灌胃，每日一次，共 34 天) 可有效抑制小鼠多发性骨髓瘤肿瘤增殖，且不引起毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 1 × 107 of H929 cells were injected subcutaneously into BALB/c nude mice by mixing 1:1 with matrix gel[1].
Dosage: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg
Administration: Oral gavage, once daily for 34 days
Result: Significantly inhibited the tumor volume in mice in a dose-dependent manner.
The body weight of mice showed an overall increasing trend, indicating that the compound had no toxic effect on mice.
Significantly reduced the expression of Ki67.
Effectively inhibited the proliferation of MM tumors in mice without causing toxic effects.
分子量

514.66

Formula

C32H38N2O4
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (194.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9430 mL 9.7152 mL 19.4303 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9430 mL 3.8861 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SH514 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9430 mL 9.7152 mL 19.4303 mL 48.5758 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9430 mL 3.8861 mL 9.7152 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9715 mL 1.9430 mL 4.8576 mL
15 mM 0.1295 mL 0.6477 mL 1.2954 mL 3.2384 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4858 mL 0.9715 mL 2.4288 mL
25 mM 0.0777 mL 0.3886 mL 0.7772 mL 1.9430 mL
30 mM 0.0648 mL 0.3238 mL 0.6477 mL 1.6192 mL
40 mM 0.0486 mL 0.2429 mL 0.4858 mL 1.2144 mL
50 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3886 mL 0.9715 mL
60 mM 0.0324 mL 0.1619 mL 0.3238 mL 0.8096 mL
80 mM 0.0243 mL 0.1214 mL 0.2429 mL 0.6072 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0972 mL 0.1943 mL 0.4858 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SH514SH 514SH-514IFNARDNA/RNA Synthesisc-MycCDKInterferon-α/β receptorInterferon-alpha/beta receptor MycCyclin dependent kinaseIRF4Multiple MyelomaDNA DamageNCI–H929MM.1RInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
SH514
目录号：
HY-172085
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z