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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109571
    HZ-1157

    		Flavivirus Dengue Virus HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。
    HZ-1157
  • HY-161847
    HZ1

    		Ser/Thr Protease Cancer
    Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用，并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
    HZ1
  • HY-P99712
    Lonigutamab

    HZ208F2-4

    		 IGF-1R Apoptosis ADC Antibody Cancer
    Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis)。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
    Lonigutamab
  • HY-137441A
    Icapamespib hydrochloride
    1 篇文献验证

    PU-HZ151 hydrochloride

    		 HSP Neurological Disease Cancer
    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
    Icapamespib hydrochloride
  • HY-137441
    Icapamespib
    1 篇文献验证

    PU-HZ151

    		 HSP Neurological Disease Cancer
    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
    Icapamespib
  • HY-123249
    HZ166

    		GABA Receptor Neurological Disease
    HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂，对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HZ166
  • HY-147784
    HZ-A-005

    		Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-112553
    HZ52

    		Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    HZ52 是一种有效可逆的 5-脂氧合酶抑制剂，在完整的人类多形核白细胞中可阻断白三烯的合成，IC50 为 0.7 μM。
    HZ52
  • HY-W190720
    Fmoc-NH-PEG4-HZ-BOC

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Fmoc-NH-PEG4-HZ-BOC 是一种含有 Fmoc 保护胺和 Boc 保护酰肼的 PEG 试剂。Fmoc 基团可在碱性条件下脱保护以获得可用于进一步结合的游离胺。亲水性 PEG 间隔物可增加在水性介质中的溶解度。Boc 可在温和酸性条件下脱保护以形成活性酰肼，然后可与各种羰基偶联。
    Fmoc-NH-PEG4-HZ-BOC
  • HY-109016
    Valnivudine

    FV-100 free base

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    伐尼夫定 Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前体，是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA)，对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。
    Valnivudine
  • HY-170801
    Anticonvulsant agent 7

    		Others Neurological Disease
    Anticonvulsant agent 7 (Compound 19) 是一种具有口服活性的广谱抗惊厥剂，在 MES (最大电休克) 和 6 Hz 癫痫模型中表现出优异的抗惊厥活性。
    Anticonvulsant agent 7
  • HY-155238
    E2730

    		GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-177302
    mGluR2 modulator 6

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性，与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
    mGluR2 modulator 6
  • HY-144096
    EZH2-IN-11

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-11 是一种有效的 E2HZ 抑制剂。EZH2 的致癌活性已在各种不同癌症类型中的大量研究中得到证实。EZH2-IN-11具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019204490A1，化合物 17)。
    EZH2-IN-11
  • HY-18600A
    Azimilide dihydrochloride
    2 篇文献验证

    NE-10064 dihydrochloride

    		 Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸阿齐利特 Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide dihydrochloride 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide dihydrochloride 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide dihydrochloride 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide dihydrochloride 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide dihydrochloride
  • HY-18600
    Azimilide
    2 篇文献验证

    NE-10064

    		 Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿齐利特 Azimilide (NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide
  • HY-18600AS
    Azimilide-d8 dihydrochloride

    NE-10064-dd8 dihydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿齐利特二盐酸盐 d8 (双盐酸盐) Azimilide-d8 (NE-10064-d8 dihydrochloride 是 Azimilide dihydrochloride (HY-18600A) 的氘代物。Azimilide dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide dihydrochloride 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide dihydrochloride 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide dihydrochloride 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide dihydrochloride 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide-d8 dihydrochloride
  • HY-114300
    DSP-0565

    		GABA Receptor Neurological Disease
    DSP-0565 (compound 17a) 是一种强效广谱的抗癫痫活性分子 (AED)，具有γ-氨基丁酸的活性。DSP-0565 在不同动物模型中均表现出抗惊厥活性及安全性。
    DSP-0565

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