2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel
  4. Azimilide

Azimilide  (Synonyms: 阿齐利特; NE-10064)

目录号: HY-18600 纯度: 99.01%
COA 产品使用指南 技术支持

Azimilide (NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide 可用于心房颤动和心室颤动的研究。

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Azimilide

Azimilide Chemical Structure

CAS No. : 149908-53-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥950
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Azimilide (NE-10064) is a class III antiarrhythmic agent, which works by blocking potassium channels in the heart. Azimilide is a dual blocker of IKs (IC50 = 2.6 μM (2mM [K⁺]ₑ)) and IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])). Azimilide blocked HERG channel at 0.1 and 1 Hz with IC50s of 1.4 μM and 5.2 μM respectively. Azimilide also inhibits L-type calcium current (ICa) (IC50 = 17.8 μM) and sodium current (INa) (IC50 = 19 μM). Azimilide can be used for the study of atrial fibrillation and ventricular fibrillation[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][3]

IKr

2.6 μM (IC50)

L-type calcium channel

17.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Azimilide (0.1-100 μM) 可阻断小鼠 AT-1 细胞和非洲爪蛙卵母细胞中的 IKr (反向使用依赖性，受 [K⁺]ₑ 影响) 和 IKs 通道 (使用依赖性，不受 [K⁺]ₑ 影响)[1]。
Azimilide (0.3-5 μM) 可缩短犬和豚鼠心室肌细胞的动作电位时程 (APD) [2][3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Azimilide 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Azimilide (10 mg/kg, i.v., 单次给药) 能显著降低由电刺激 (PES) 引发的犬类室性心动过速 (VT) 的发生几率[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: VT model induced by PES established in male mongrel dogs weighing 14.5-21.5 kg[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), single dose
Result: Significantly reduced the incidence of VT induced by PES.
Prolonged the effective refractory period of the ventricle and the QTc interval, but does not affect the conduction parameters.
Provided significant protection against ischemia-induced ventricular fibrillation and improves survival rates.
Clinical Trial
分子量

457.95

Formula

C23H28ClN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

中文名称

阿齐利特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (272.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1836 mL 10.9182 mL 21.8364 mL
5 mM 0.4367 mL 2.1836 mL 4.3673 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Azimilide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1836 mL 10.9182 mL 21.8364 mL 54.5911 mL
5 mM 0.4367 mL 2.1836 mL 4.3673 mL 10.9182 mL
10 mM 0.2184 mL 1.0918 mL 2.1836 mL 5.4591 mL
15 mM 0.1456 mL 0.7279 mL 1.4558 mL 3.6394 mL
20 mM 0.1092 mL 0.5459 mL 1.0918 mL 2.7296 mL
25 mM 0.0873 mL 0.4367 mL 0.8735 mL 2.1836 mL
30 mM 0.0728 mL 0.3639 mL 0.7279 mL 1.8197 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5459 mL 1.3648 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2184 mL 0.4367 mL 1.0918 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1820 mL 0.3639 mL 0.9099 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2730 mL 0.6824 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1092 mL 0.2184 mL 0.5459 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Azimilide149908-53-2NE-10064阿齐利特NE10064NE 10064Potassium ChannelCalcium ChannelSodium ChannelKcsACa2+ channelsCa channelsNa channelsNa+ channelsElectrophysiologyIonWorks HTIhHyperpolarization-activatedPatch-clampZD7288Inhibitorinhibitorinhibit

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Azimilide
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