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By Targets:	5-HT Receptor (1) ADC Linker (1) Adenosine Receptor (1) Antibiotic (1) Apoptosis (2) Biochemical Assay Reagents (1) CDK (2) Cholinesterase (ChE) (1) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (1) Flavivirus (1) GPR84 (1) HCV (1) HIV (3) HSP (1) iGluR (1) Keap1-Nrf2 (1) Liposome (1) Microtubule/Tubulin (1) Monoamine Oxidase (1) Orphan Receptor (1) P2Y Receptor (1) Parasite (2) Phosphodiesterase (PDE) (3) Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) (2) PSMA (1) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1) Reverse Transcriptase (1) SARS-CoV (2) TNF Receptor (1) Tryptophan Hydroxylase (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (1) Infection (9) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	磷脂 (1)

抑制剂 & 激动剂

荧光染料

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寡核苷酸

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Targets Recommended: Dan family AIM2 NEKs CD44

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-163350

TUG-2208	GPR84	Inflammation/Immunology
TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂 (pEC₅₀=8.98)，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。

HY-W419570

(Rac)-BX 048	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
(Rac)-BX 048是 BX 048 消旋体。BX 048 是一种 P2Y12 receptor 拮抗剂。BX 048 可抑制人、狗和大鼠全血中 ADP 诱导的血小板聚集。BX 048 还能抑制 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的血小板聚集 (IC₅₀ 为 15 μM)。

HY-16750

Radalbuvir GS-9669	HCV	Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC₅₀ = 2.9 nM, GT1b EC₅₀ = 6 nM)。

HY-156188

AChE-IN-41	Cholinesterase (ChE)	Others
AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性，同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。

HY-119324

Anticancer agent 254	Apoptosis	Others
Anticancer agent 254 (compound 10) 是一种负载二氯乙酸的化合物，具有在体外对白血病细胞有增强的抗肿瘤活性，在体内有更好的稳定性，可考虑用于癌症抑制的临床前评估的活性。

HY-D2334

AlF-NOTA-c-d-VAP	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) HSP	Cancer
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针，用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。

HY-155813

MPI60	SARS-CoV	Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 M^Pro 抑制剂，具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。

HY-174440

BWD	PSMA	Cancer
BWD 是一种 PSMA 配体 (IC₅₀ = 35.86)。BWD 具有优异的体外稳定性和高亲和力。BWD 可以增强肿瘤的摄取和滞留。BWD 可以抑制体内肿瘤的生长。BWD 可用于抗癌研究。

HY-15980

GNF179 (Metabolite)	Parasite	Infection
GNF179 metabolite是GNF179的代谢物。

HY-152469

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC₅₀ 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。

HY-120391

LiLo	Biochemical Assay Reagents	Others
LiLo 是一种新的双功能螯合剂，具有与金属离子（如铟）形成动力学稳定螯合物的活性，使用LiLo将铟-111与单克隆抗体结合后，在体外稳定性和体内生物分布方面优于使用其他螯合剂的结合物。

HY-147950

PDE4-IN-10	Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor	Inflammation/Immunology
PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对 TNF-α 有抑制作用，体外无明显毒性。

HY-119002

BO-1236	Antibiotic	Others
BO-1236 是一种具有抗菌活性的化合物，对革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌有强活性，在体外和体内实验中表现出优于或相当于某些常用抗生素的活性，且对β-内酰胺酶有一定稳定性。

HY-173623

EU 1622-240	iGluR	Neurological Disease
EU 1622-240 是 GluN2B、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂，其 EC₅₀ 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。

HY-152471

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。

HY-156093

TPH1-IN-1	Tryptophan Hydroxylase	Metabolic Disease
TPH1-IN-1 (compound 40) 是黄嘌呤衍生物，是色氨酸羟化酶 (Tryptophan Hydroxylase) TPH1 抑制剂 (IC₅₀: 110.1 nM)。TPH1-IN-1 具有良好的体外活性和肝微粒体稳定性，有效抑制 T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。

HY-160656

5-HT/NA Reuptake inhibitor-1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂，IC₅₀ 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。

HY-128947

CL2 Linker	ADC Linker	Cancer
CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (K_d ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC₅₀ ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t_1/2 ~20 小时)。

HY-149920

Anticancer agent 98	Microtubule/Tubulin	Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (K_d=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t_1/2>300 分钟。

HY-152468

Antitumor agent-83	Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis)，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。

HY-146248

TFMU-ADPr	Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)	Others
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。

HY-168930

ATX inhibitor 25	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
ATX inhibitor 25 (Compound 29) 是一种具有口服活性的 Autotaxin 抑制剂，IC₅₀ 为 1.08 nM。ATX inhibitor 25 具有优异的体外代谢稳定性，t_1/2 大于 170 分钟。在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，ATX inhibitor 25 (口服) 具有抗纤维化作用。

HY-146248A

TFMU-ADPr triethylamine	Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)	Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具

HY-122229

GS-9822	HIV	Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC₅₀ 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。

HY-155687

PDE5-IN-10	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t_1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

HY-169429

CHIKV-IN-5	Flavivirus	Infection
CHIKV-IN-5 (Compound 26) 是一种 CHIKV 抑制剂 (EC₉₀ = 0.45 μM)。CHIKV-IN-5 通过阻断结构蛋白的翻译，在病毒生命周期的后期阶段抑制 CHIKV 的复制。CHIKV-IN-5 在体外小鼠微粒体中具有很高的稳定性。CHIKV-IN-5 可减轻感染 CHIKV 的小鼠脚垫肿胀，并减少病毒向其他组织的传播。

HY-174375

NEDD4-IN-1	Others	Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC₅₀ = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。

HY-138648

PB1	ERK	Neurological Disease
PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂，具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下，PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。

HY-174413

A2AAR antagonist 3	Adenosine Receptor	Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A_2A 腺苷受体 (A_2A AR) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A_2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。

HY-146018

HIV-1 inhibitor-23	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC₅₀ 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC₅₀ > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。

HY-169064

HIV-1 inhibitor-75	HIV Reverse Transcriptase	Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，EC₅₀ 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶，IC₅₀ 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性，在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。

HY-156654

Ibuzatrelvir PF-07817883	SARS-CoV Virus Protease	Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883)，第二代口服生物可用性，是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (M^pro 和 3CL^pro) 抑制剂，代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好，与安慰剂相似，可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。

HY-131445A

SS-RJW100	Orphan Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。

HY-162600

CDK8-IN-15	CDK	Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC₅₀ 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族和酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。

HY-112766

DPyPE	Liposome	Others
DPyPE 是一种中性磷脂酰乙醇胺脂质，由聚异戊二烯烷基链组成，含有两个吡啶基团的膦配体。DPyPE 主要用于脂质体配方和增强体内外基因递送效率。例如，DPyPE 可与阳离子脂质 (如 VC1052 (HY-156616)) (按 1:1 的比例混合) 组成疫苗佐剂 Vaxfectin (HY-142998)。DPyPE 通过调节脂质体膜的流动性和稳定性，协助 VC1052 与带负电的 pDNA 结合，形成均一的脂质体复合物。

HY-170887

MAO-B-IN-39	Keap1-Nrf2 Monoamine Oxidase	Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B)) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC₅₀ 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。

HY-155732

NPD-2975	Parasite	Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC₅₀0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC₅₀ 分别为 0.16 和 0.42 μM。

HY-121081

BAY-958	CDK	Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。

HY-N10159

1-Benzyl-I3C	Others	Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D2334

AlF-NOTA-c-d-VAP	Dyes
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针，用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。

HY-146248

TFMU-ADPr	Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N10159

1-Benzyl-I3C	Structural Classification Natural Products Brassica oleracea L. Source classification Plants Brassicaceae	Others
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-112766

DPyPE		磷脂
DPyPE 是一种中性磷脂酰乙醇胺脂质，由聚异戊二烯烷基链组成，含有两个吡啶基团的膦配体。DPyPE 主要用于脂质体配方和增强体内外基因递送效率。例如，DPyPE 可与阳离子脂质 (如 VC1052 (HY-156616)) (按 1:1 的比例混合) 组成疫苗佐剂 Vaxfectin (HY-142998)。DPyPE 通过调节脂质体膜的流动性和稳定性，协助 VC1052 与带负电的 pDNA 结合，形成均一的脂质体复合物。