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KRAS mutant cancer

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抑制剂 & 激动剂

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1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142160
    GNE-9815

    		Raf Cancer
    GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
    GNE-9815
  • HY-114491A
    Rineterkib hydrochloride

    		ERK Raf Cancer
    Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
    Rineterkib hydrochloride
  • HY-114491
    Rineterkib

    		ERK Raf Cancer
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
    Rineterkib
  • HY-156819
    Zoldonrasib
    1 篇文献验证

    RMC-9805; KRAS G12D inhibitor 18

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。
    Zoldonrasib
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域， 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-172919
    PDEδ/NAMPT IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) NAMPT Apoptosis Cancer
    PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸二酯酶 6 (PDE6) (KD=0.410 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导，抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。
    PDEδ/NAMPT IN-1
  • HY-175025
    CH091138

    		PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
    CH091138
  • HY-132920
    KRAS mutant protein inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。
    KRAS mutant protein inhibitor 1
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-164513
    NHTD

    		Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    NHTD 是一种 KRAS-PDEδ抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    NHTD
  • HY-176523
    KRAS G12D-IN-29

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
    KRAS G12D-IN-29
  • HY-156671
    RMC-4998

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-156671A
    RMC-4998 formic

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998 formic
  • HY-151999
    KRAS G12C inhibitor 65

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 65
  • HY-173329
    KRAS inhibitor-41

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-41
  • HY-18606
    K-Ras G12C-IN-3

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-3 (Compound VI-5) 是突变型 K-Ras G12C 不可逆小分子抑制剂。K-Ras G12C-IN-3 可用于癌症研究。
    K-Ras G12C-IN-3
  • HY-162809
    XMU-MP-9

    		Ras Cancer
    XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。
    XMU-MP-9
  • HY-W998345
    SMART1

    		PROTACs PDK-1 Akt Cancer
    SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
    SMART1
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate

    AMG-510 racemate

    		 Ras p38 MAPK Cancer
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-154959
    AZD4747

    		Ras Cancer
    AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    AZD4747
  • HY-174851
    KRAS G12C-IN-70

    		Ras Cancer
    KRAS G12C-IN-70 是一种 KRAS G12C mutant 的选择性抑制剂。KRAS G12C-IN-70 阻断 KRAS G12C 介导的下游信号通路 (如 RAF-MEK-ERK)，抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12C-IN-70 有望用于 KRAS G12C 突变相关的肿瘤 (如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。
    KRAS G12C-IN-70
  • HY-124761
    Poloppin

    		Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Mitosis Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
    Poloppin
  • HY-163636
    Deltaflexin3

    A-442b

    		 Phosphodiesterase (PDE) Ras Cancer
    Deltaflexin3 是一种有效的 PDE6D 抑制剂。Deltaflexin3 降低 Ras 的信号传导，选择性地降低 KRAS 突变体和 PDE6D 依赖性癌细胞的生长。
    Deltaflexin3
  • HY-P2265
    SAH-SOS1A

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-153724
    BI-2865
    5 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-164492
    LSN3074753

    		Raf Cancer
    LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
    LSN3074753
  • HY-158115
    NST-628

    		Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-170550
    KRAS G12C inhibitor 69

    		Ras ERK Cancer
    KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
    KRAS G12C inhibitor 69
  • HY-156498
    RMC-7977
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-132844
    Tunlametinib

    HL-085

    		 MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
    Tunlametinib
  • HY-P2265A
    SAH-SOS1A TFA

    		SOS1 Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-168512
    BRAFV600E-IN-1

    		Raf Cancer
    BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。
    BRAFV600E-IN-1
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline hydrochloride
  • HY-B0984A
    Fendiline
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    芬他林 Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline
  • HY-154959A
    (9R,12aR)-AZD4747

    		Ras Cancer
    (9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    (9R,12aR)-AZD4747
  • HY-149607
    SHP2-IN-22

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-173629
    RMC-5127

    		Ras Apoptosis Cancer
    RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    RMC-5127
  • HY-168514
    SOS1/EGFR-IN-2

    		SOS1 EGFR Cancer
    SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
    SOS1/EGFR-IN-2
  • HY-B0984R
    Fendiline hydrochloride (Standard)

    		Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 (Standard) Fendiline (hydrochloride) (Standard) 是 Fendiline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对
    Fendiline hydrochloride (Standard)
  • HY-164389
    SML-10-70-1

    		Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-P991571
    GC1118

    GC-1118A

    		 EGFR PERK Akt Cancer
    GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
    GC1118
  • HY-122914
    KRAS inhibitor-3

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-157458
    PDEδ autophagic degrader 1

    		ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Cancer
    PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
    PDEδ autophagic degrader 1
  • HY-135865
    KRAS inhibitor-7

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
    KRAS inhibitor-7
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-135864
    KRAS inhibitor-6

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
    KRAS inhibitor-6
  • HY-135866
    KRAS inhibitor-8

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
    KRAS inhibitor-8
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-112929B
    (1S,2S,3R)-DT-061
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Cancer
    (1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
    (1S,2S,3R)-DT-061

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