2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
  4. RMC-4998

RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RMC-4998

RMC-4998 Chemical Structure

CAS No. : 2642037-07-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4921
In-stock
1 mg ￥1680
In-stock
5 mg ￥3030
In-stock
10 mg ￥4550
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of RMC-4998:

RMC-4998 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RMC-4998 is an orally active inhibitor targeting the active or GTP-bound state of the KRASG12C mutant. RMC-4998 can form a ternary complex with intracellular CYPA and the activated KRASG12C mutant, with an IC50 value of 28 nM. RMC-4998 can inhibit ERK signaling in KRASG12C mutant cancer cells and induce apoptosis. RMC-4998 can be used for tumor research[1][2].
IC50 & Target

KRASG12C[1].
体外研究
(In Vitro)

RMC-4998 (100 nM, 120 h) 通过将亲环蛋白 A (CYPA) 募集到突变 KRAS 的活性状态从而破坏 KRASG12C 突变细胞中的致癌信号传导[1]。
RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中 ERK 信号相关蛋白的表达和细胞增殖[1]。
RMC-4998 (0-1000 nM, 72 h) 通过抑制 PI3K/mTOR 和 ERK 信号通路来抑制肺癌细胞活力[2]。
RMC-4998 (30 nM, 96 h) 可以抑制 ERK 蛋白磷酸化并抑制 LU65 细胞活力[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RMC-4998 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1].

Cell Line: KRASG12C mutant cancer cell LU65 and H358 models
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 120 h
Result: Inhibited cell proliferation, with an IC50 value of 0.28 nM.

Western Blot Analysis[1].

Cell Line: KRASG12C mutant cancer cell models (H358, H23, H2030, SW873, MIA PaCa-2)
Concentration: 0-10000 nM
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited phosphorylation of ERK signaling related proteins, including PSK, ERK, and CRAF proteins.

Cell Viability Assay[2].

Cell Line: H358, LU65, H2122, LU99A, SW1573 cells
Concentration: 0-1000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Had the strongest inhibitory effect on H358, LU65, and H2122 cells, but its effect was weaker in cell lines that are most resistant to inactive KRASG12C inhibitors such as LU99A and SW1573.
体内研究
(In Vivo)

RMC-4998 (10-200 mg/kg; 每天 1 次; 28 天; 口服) 在携带 NCI-H358 异种移植物的小鼠中抑制肿瘤中 ERK 磷酸化并具有抗肿瘤活性[1]。
RMC-4998 (80 mg/kg; 每天 1 次; 4 周; 口服) 在非小细胞肺癌小鼠中可以促进肿瘤消退，具有抗肿瘤活性[2]。
RMC-4998 (100 mg/kg; 每天 1 次; 口服) 在 sotorasib-R LU65 异种移植小鼠中导致肿瘤消退并抑制肿瘤中 ERK 磷酸化表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice model bearing H358 CDX tumors[1].
Dosage: 10-200 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); once daily; 28 days
Result: Inhibited ERK phosphorylation in tumors for about 24 hours and induced cell apoptosis, leading to tumor regression.
Animal Model: The cell-line derived H2122 KRASG12C lung adenocarcinoma xenograft model (CDX)[2].
Dosage: 80 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); once daily; 4 weeks
Result: Inhibited tumor growth for 30-35 days.
Animal Model: Sotorasib-R LU65 mice xenograft model[3].
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); once dailys
Result: Reduced tumor volume and lowered the expression of pERK protein in the tumor.
分子量

983.25

Formula

C57H74N8O7
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (101.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0170 mL 5.0852 mL 10.1704 mL
5 mM 0.2034 mL 1.0170 mL 2.0341 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.31%

COA (290 KB) HNMR (304 KB) LCMS (91 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RMC-4998 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0170 mL 5.0852 mL 10.1704 mL 25.4259 mL
5 mM 0.2034 mL 1.0170 mL 2.0341 mL 5.0852 mL
10 mM 0.1017 mL 0.5085 mL 1.0170 mL 2.5426 mL
15 mM 0.0678 mL 0.3390 mL 0.6780 mL 1.6951 mL
20 mM 0.0509 mL 0.2543 mL 0.5085 mL 1.2713 mL
25 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4068 mL 1.0170 mL
30 mM 0.0339 mL 0.1695 mL 0.3390 mL 0.8475 mL
40 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2543 mL 0.6356 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2034 mL 0.5085 mL
60 mM 0.0170 mL 0.0848 mL 0.1695 mL 0.4238 mL
80 mM 0.0127 mL 0.0636 mL 0.1271 mL 0.3178 mL
100 mM 0.0102 mL 0.0509 mL 0.1017 mL 0.2543 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RMC-49982642037-07-6RMC4998RMC 4998RasPI3KERKmTORApoptosisPhosphoinositide 3-kinaseExtracellular signal regulated kinasesMammalian target of RapamycinKRAS mutationLU65 cellNSCLCanti-tumor activityInhibitorinhibitorinhibit

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RMC-4998
目录号：
HY-156671
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