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MC38 mice

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抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160421
    TREM2-IN-1

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-171572
    Atezolizumab-MMAE

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Atezolizumab-MMAE 是一种抗 PD-L1 抗体-药物偶联物 (ADC)，其 EC50 为 1.1 nM。Atezolizumab-MMAE 由人源化抗 PD-L1 抗体 (Atezolizumab) (HY-P9904)、溶酶体可裂解的二肽连接体 (valine-citrulline)、tubulin 抑制剂 (MMAE) (HY-15162) 组成，且 ADC 的药物-连接体偶联物为 VcMMAE (HY-15575)。Atezolizumab-MMAE 具有强效细胞毒性 (EC50：9.75-11.94 nM) 和免疫激活作用。Atezolizumab-MMAE 在 MC38 异种移植 PD-1 人源化免疫系统小鼠模型中具有显著的抗肿瘤活性。
    Atezolizumab-MMAE
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-174308
    ZSA-215

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
    ZSA-215
  • HY-172930
    PVTX-405

    		Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-P991528
    PE0116

    		NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
    PE0116
  • HY-149208
    HDAC-IN-53

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-162645
    BPR5K230

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-P991566
    KD6001

    		CTLA-4 Cancer
    KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
    KD6001
  • HY-P991613
    BGB-A445

    		Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB Cancer
    BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌[1][2]。
    BGB-A445
  • HY-169478
    Lipid N2-3L

    		Liposome Cancer
    Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs)，从而用于 mRNA 递送。通过 Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过 Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。 Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
    Lipid N2-3L
  • HY-174468
    dPDL1-4

    		LYTACs PD-1/PD-L1 HSP Cancer
    dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂，其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白，诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1，并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((红色：eHSP90 配体 (HY-174476)；蓝色：PD-L1 配体 (HY-116274)；黑色：连接子 (HY-W021787)；HSP 配体 + linker: HY-174799))。
    dPDL1-4
  • HY-176256
    endo-S-cGAFMP

    		STING Cancer
    endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫治疗剂，尤其适用于系统性给药的研究。
    endo-S-cGAFMP
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-176482
    MerTK-IN-3

    		TAM Receptor
    MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂，对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
    MerTK-IN-3
  • HY-162357
    PD-L1-IN-5

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂，IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。
    PD-L1-IN-5
  • HY-172133
    HDAC3-IN-6

    		HDAC PD-1/PD-L1 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 为 53 nM。HDAC3-IN-6 剂量依赖性地诱导 PD-L1 的表达。HDAC3-IN-6 诱导更明显的凋亡 (Apoptosis) 和 ROS 的产生。HDAC3-IN-6 对结直肠癌表现出高的抗肿瘤功效。
    HDAC3-IN-6
  • HY-174301
    USP7-IN-18

    		Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。
    USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。
    USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，KD值为4.9 μM。
    USP7-IN-18
  • HY-N15169
    BG-136

    		IFNAR CD74 NO Synthase Arginase Cancer
    BG-136 是一种可以从南极丛梗藻 (Durvillaea Antarctica) 中分离得到的先天性免疫刺激剂，能够在肿瘤微环境 (TME) 中同时刺激先天性免疫细胞和适应性免疫细胞的激活，从而发挥广谱抗肿瘤作用。
    BG-136

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