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MTH1 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163168
    aTAG 4531

    CFT-4531

    		 PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂，其 DC50 值为 0.28 nM，Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色：MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725)，蓝色：CRBN 配体 (HY-126457)，黑色：连接子 (HY-108374)。
    aTAG 4531
  • HY-112081
    BAY-707

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    BAY-707 是一种化学探针，是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
    BAY-707
  • HY-100549
    (S)-Crizotinib
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
    (S)-Crizotinib
  • HY-12814
    TH588
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。
    TH588
  • HY-16965
    TH287
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
    TH287
  • HY-134725
    MTH1 degrader-1

    		DNA/RNA Synthesis Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MTH1 degrader-1 是一种 MTH1 aTAG 抑制剂，是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。MTH1 degrader-1 可用于合成 PROTAC aTAG 4531 (HY-163168)。
    MTH1 degrader-1
  • HY-120936
    IACS-4759

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    IACS-4759 是一种有效且选择性的 MTH1（MutT 同源物 1）抑制剂，IC50 为 0.6 nM。IACS-4759 具有抗癌作用。
    IACS-4759
  • HY-114939
    Phelorphan

    		DNA/RNA Synthesis Others
    Phelorphan 是一种通过化学阵列筛选鉴定的嘌呤类MTH1抑制剂，虽然靶向细胞MTH1，但与其他报道的抑制剂相比对癌细胞的细胞毒性较弱，且MTH1抑制剂的细胞毒性可能归因于脱靶效应，MTH1对癌细胞生存不 是必需的。
    Phelorphan
  • HY-135967
    MTH1-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1) 抑制剂，详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性，有潜力用于癌症方面的研究。
    MTH1-IN-2
  • HY-12814A
    TH588 hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH588 盐酸盐是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。
    TH588 hydrochloride
  • HY-16965A
    TH287 hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH287 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 hydrochloride 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 hydrochloride 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
    TH287 hydrochloride
  • HY-112081A
    BAY-707 acetate

    		DNA/RNA Synthesis Others
    BAY-707 acetate 是一种高效且选择性的 MTH1 底物竞争性抑制剂，具有卓越的细胞靶向作用和药代动力学特性。
    BAY-707 acetate
  • HY-111094
    NPD7155

    		Endogenous Metabolite Cancer
    NPD7155 是一种基于嘌呤的 MTH1 竞争性抑制剂，旨在靶向癌细胞，同时表现出导致其细胞毒性的脱靶效应。
    NPD7155
  • HY-12814R
    TH588 (Standard)

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH588 (Standard） 是 TH588 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。
    TH588 (Standard)
  • HY-N6845
    3-Isomangostin

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    3-异倒捻子素 3-Isomangostin 可从 Garciniamangostana.L. 壳中提取，3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1) 抑制剂，IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
    3-Isomangostin
  • HY-137674A
    isoGTP sodium

    Isoguanosine-5'-O-triphosphate sodium

    		 Drug Isomer Cancer
    isoGTP (Isoguanosine-5'-O-triphosphate) sodium 是鸟苷 5'-三磷酸的一种异构体，也是 Crotonoside (HY-N0071) 的磷酸化形式。isoGTP sodium 在逆转录酶测定中抑制转录并诱导 T 到 C 的突变。isoGTP sodium 有望用于磷酸果糖激酶和 mutT 同源物 1 (MTH1) 的底物特异性的研究。
    isoGTP sodium
  • HY-125209A
    TH5427 hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
    TH5427 hydrochloride

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