1. Cell Cycle/DNA Damage
    Apoptosis
  2. DNA/RNA Synthesis
    Apoptosis
  3. (S)-Crizotinib

(S)-Crizotinib 

目录号: HY-100549 纯度: 99.61%
产品使用指南

(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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(S)-Crizotinib Chemical Structure

(S)-Crizotinib Chemical Structure

CAS No. : 1374356-45-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(S)-Crizotinib is a potent and selective MTH1 (mutT homologue) inhibitor with an IC50 of 330 nM. (S)-Crizotinib disrupts nucleotide pool homeostasis via MTH1 inhibition, induces an increase in DNA single strand breaks, activates DNA repair in human colon carcinoma cells, and effectively suppresses tumour growth in animal models[1].

IC50 & Target

IC50: 330 nM (MTH1)[1]

体外研究
(In Vitro)

(S)-crizotinib (0.625-80 μM; 24 hours) 降低了 NCI-H460,H1975 和 A549 细胞的活力,IC50 值分别为 14.29、16.54 和 11.25 μM[2]
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hours) 诱导 NCI-H460,H1975 和 A549 细胞凋亡[2]
(S)-crizotinib (10-30 μM; 24 hour

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40, 60, 80 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased the viability of NCI-H460, H1975 and A549 cells with IC50 values of 14.29, 16.54 and 11.25 μM, respectively.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 10, 20 or 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: NSCLC cells, NCI-H460, H1975 and A549 cells
Concentration: 10, 20 or 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased Bcl-2: Bax ratio.
体内研究
(In Vivo)

(S)-crizotinib (7.5 或 15 mg/kg;腹腔注射;每天一次,连续10天)可显着降低肿瘤体积和肿瘤重量[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Five-week-old, athymic BALB/c nu/nu female mice (17-19 g) with NCI-H460 cells[2]
Dosage: 7.5 or 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injections; once daily for 10 days
Result: Resulted in significant reductions in both tumor volume and tumor weight.
分子量

450.34

Formula

C21H22Cl2FN5O

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (27.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2205 mL 11.1027 mL 22.2054 mL
5 mM 0.4441 mL 2.2205 mL 4.4411 mL
10 mM 0.2221 mL 1.1103 mL 2.2205 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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