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NAMPT inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-112616

    NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
  • HY-112615

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 1
  • HY-125147

    NAMPT Cancer
    A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+/NADH (NADt) 水平,随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外,A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
    A-1293201
  • HY-12971
    Nampt-IN-1
    1 篇文献验证

    LSN3154567

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPTIC50 为 3.1 nM。
    Nampt-IN-1
  • HY-161051

    NAMPT DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Anticancer agent 177 (Compound 11b) 是一种 NAMPT 抑制剂和 DNA 烷化剂,具有体内外抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 177
  • HY-164759

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-13 (example 58m) 是一种 NAMPT 抑制剂,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。
    Nampt-IN-13
  • HY-159009

    NAMPT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。NAMPT 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD+ 的持续补充。MS7 作为 NAMPT 靶蛋白配体可用于合成 PROTAC A7,PROTAC A7 是一种有效的 NAMPT 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。
    MS7
  • HY-176347S

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Alpha Feto Protein, Arg-13C36, 15N4, Lys-13C6, 15N213C- 和 15N-标记的 Alpha Feto Protein。
    Alpha Feto Protein, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
  • HY-170972

    Apoptosis PARP NAMPT Cancer
    PARP/NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种双靶点 PARP/NAMPT 的抑制剂,对 PARP1NAMPTIC50 分别为 0.8 nM 和 18 nM。PARP/NAMPT-IN-1 能抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP/NAMPT-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PARP/NAMPT-IN-1
  • HY-147838

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    Nampt-IN-9
  • HY-147795

    Quinone Reductase NAMPT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Nampt-IN-8 (Compound 10d) 是一种 NAMPT 抑制剂,IC50 值为 0.183 μM。Nampt-IN-8 也是一种比较好的 NQO1 底物。Nampt-IN-8 诱导凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。
    Nampt-IN-8
  • HY-176237

    NAMPT Apoptosis Cancer
    Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
    Nampt-IN-16
  • HY-15766A
    GNE-617 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    NAMPT Cancer
    GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂,抑制 NAMPT 活性,IC50 为 5 nM。
    GNE-617 hydrochloride
  • HY-15766
    GNE-617
    5 篇以上引用文献

    NAMPT Metabolic Disease Cancer
    GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
    GNE-617
  • HY-155506

    NAMPT Cancer
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3
  • HY-163445

    NAMPT Cancer
    NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
    NAMPT activator-6
  • HY-147193

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
    Nampt-IN-10 TFA
  • HY-147193A

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-130606

    NAMPT Cytochrome P450 Cancer
    Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
    Nampt-IN-5
  • HY-108701

    NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDACIC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
    Nampt-IN-3
  • HY-162124

    NAMPT HDAC Cancer
    HDAC/NAMPT-IN-1 (compound 39h) 是 HDACNAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM。
    HDAC/NAMPT-IN-1
  • HY-147756

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
    Nampt-IN-7
  • HY-161515

    NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPTBRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-402237

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性,IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
    Nampt-IN-15
  • HY-175294

    PD-1/PD-L1 NAMPT Cancer
    PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂,同时靶向 PD-L1NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力,对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境,有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
    PD-L1/Nampt-IN-1
  • HY-158319

    Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) NAMPT Cancer
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。
    Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
  • HY-15766R

    NAMPT Metabolic Disease Cancer
    GNE-617 (Standard) 是 GNE-617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。
    GNE-617 (Standard)
  • HY-148572

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT Cancer
    NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPTIDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
    NAMPT/IDO1-IN-1
  • HY-162519

    LZ90

    NAMPT PD-1/PD-L1 Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LZFPN-90 (LZ90) 是一种 NAMPT/PD-L1 双重靶向化合物。LZFPN-90 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用和 NAMPT 活性。LZFPN-90 以 NAMPT 依赖性方式抑制细胞生长并阻断细胞周期,随后诱导细胞凋亡。LZFPN-90 发挥靶点依赖性抗肿瘤活性,影响代谢过程和免疫系统。
    LZFPN-90
  • HY-162537

    PROTACs NAMPT Cancer
    LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂,在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078),黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。
    LYP-8
  • HY-172919

    Phosphodiesterase (PDE) NAMPT Apoptosis Cancer
    PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸二酯酶 6 (PDE6) (KD=0.410 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导,抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成,诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。
    PDEδ/NAMPT IN-1
  • HY-110319

    (E/Z)-FK866 hydrochloride; (E/Z)-APO866 hydrochloride

    NAMPT Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (E/Z)-达珀利奈盐酸盐 (E/Z)-Daporinad hydrochloride ((E/Z)-FK866 hydrochloride) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 通过特异性抑制 NAMPT 逐渐耗尽细胞内的 NAD+,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(E/Z)-Daporinad hydrochloride 可用于癌症生物学和炎症性疾病的研究。
    (E/Z)-Daporinad hydrochloride
  • HY-50876
    Daporinad
    最多引用文献
    55 篇文献验证

    FK866; APO866

    NAMPT Autophagy Cancer
    达珀利奈 Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
    Daporinad
  • HY-161180

    NAMPT Cancer
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-159015

    PROTACs Cancer
    SIAIS630120-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630120 的阴性对照(结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker;Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。
    SIAIS630120-NC
  • HY-159016

    PROTACs Cancer
    SIAIS630121-NC 是 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)降解物 SIAIS630121 的阴性对照 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体Thalidomide (HY-14658) 的类似物 (HY-138793) , Black: linker;Pink: Nampt 抑制剂 FK866 (HY-50876))。
    SIAIS630121-NC
  • HY-164705

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-Toxophore 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂 (HY-164759)。
    Mal-Toxophore
  • HY-101280

    NAMPT Cancer
    LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61
  • HY-164707

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC7 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物,可用于 ADC 合成。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂 (HY-402237)。
    MC7
  • HY-12808
    STF-118804
    1 篇文献验证

    NAMPT AMPK mTOR Cancer
    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT高选择性抑制剂。STF-118804 可激活 AMPK 并抑制 mTOR 通路。STF-118804 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。
    STF-118804
  • HY-164706

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    m-PEG6-Lys-Mal-Toxophore-quinoline (HY-164760) 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物,可用于 ADC 合成。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂。
    m-PEG6-Lys-Mal-Toxophore-quinoline
  • HY-12793
    Padnarsertib
    2 篇文献验证

    KPT-9274

    PAK NAMPT Cancer
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
    Padnarsertib
  • HY-101280A

    NAMPT Cancer
    LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
    LB-60-OF61 hydrochloride
  • HY-18728
    STF-31
    10 篇以上引用文献

    GLUT Autophagy Cancer
    STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的选择性抑制剂,IC50 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。
    STF-31
  • HY-12628
    GNE-618
    2 篇文献验证

    NAMPT Cancer
    GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
    GNE-618
  • HY-10079
    CHS-828
    4 篇文献验证

    GMX1778

    NAMPT Apoptosis Cancer
    CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
    CHS-828
  • HY-10079A

    GMX1778 (nicotinate)

    NAMPT Apoptosis Cancer
    CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
    CHS-828 (nicotinate)
  • HY-10080

    GMX1777; EB-1627

    NAMPT Cancer
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
    Teglarinad chloride
  • HY-136241

    NAMPT Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    OT-82
  • HY-14374
    GPP78
    1 篇文献验证

    CAY10618

    NAMPT Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
    GPP78

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