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PARP inhibitor resistance

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161431
    RTx-152

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
    RTx-152
  • HY-133531
    PDD00017272

    		Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂 (EC50=4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
    PDD00017272
  • HY-161430
    RTx-161

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶抑制剂，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RTx-161
  • HY-156498
    RMC-7977
    5 篇以上引用文献

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-147245
    Basroparib

    STP1002

    		 PARP Cancer
    Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1/TNKS2) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi)，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
    Basroparib
  • HY-149348
    DiPT-4

    		Topoisomerase PARP Apoptosis Cancer
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-169509
    Topoisomerase I/II inhibitor 8

    		PARP Necroptosis Topoisomerase RIP kinase Mixed Lineage Kinase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂，能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活，进而通过 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的激活，最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性，可有效靶向癌细胞的细胞核，通过坏死性凋亡诱导细胞死亡，在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8

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