2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
  4. PDD00017272

PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 的抑制剂 (EC50=4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PDD00017272 Chemical Structure

PDD00017272 Chemical Structure

CAS No. : 1945950-20-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2090
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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PDD00017272 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PDD00017272 is an inhibitor of poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) (EC50=4.8 nM) and an activator of PARP1/2. PDD00017272 inhibits its activity of hydrolyzing poly(ADP-ribose) (pADPr), resulting in the accumulation of pADPr on chromatin, interfering with DNA damage repair and replication processes, and inducing PARP1/2-dependent cytotoxicity. PDD00017272 can be used in cancer models with DNA repair defects (such as BRCA mutations) or resistance to PARP inhibitors. PDD00017272 has a PARG expression level-correlated inhibitory potency with EC50 of 9.2 nM (PARG cells), the tumor cells with lower PARG expression are more sensitive[1][2].

体外研究
(In Vitro)

PDD00017272 (10 μM；4 h) 在 HEK293A PARG 敲除细胞中诱导染色质结合的 pADPr 水平显著升高，且信号主要集中于 S 期细胞，说明抑制 PARG 导致内源性复制叉处 pADPr 积累[1]。
PDD00017272 (compound 34f) (0.21-96 μM；72 h) 在 HEK293A 野生型及 PARG 敲除细胞中，PARG 敲除细胞对药物敏感性显著升高 (IC50 分别为 96 μM 和 210 nM)，说明其具有 PARG 活性相关的细胞毒作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PDD00017272 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293A wild-type cells and PARG KO cells
Concentration: 0.01-100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Showed an IC50 of 210 ± 30 nM against PARG KO cells, whereas exhibited an IC50 of 96 ± 24 μM against wild-type cells.
Reconstitution with wild-type PARG rescued viability, while a catalytically inactive PARG mutant failed to do so, confirming dependency on PARG enzymatic activity.
体内研究
(In Vivo)

PARG 基因敲除小鼠表现出胚胎致死性，且小鼠仅在 PDD00017272 存在下才能存活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

531.67

Formula

C23H25N5O4S3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 25 mg/mL (47.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8809 mL 9.4043 mL 18.8087 mL
5 mM 0.3762 mL 1.8809 mL 3.7617 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PDD00017272 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8809 mL 9.4043 mL 18.8087 mL 47.0217 mL
5 mM 0.3762 mL 1.8809 mL 3.7617 mL 9.4043 mL
10 mM 0.1881 mL 0.9404 mL 1.8809 mL 4.7022 mL
15 mM 0.1254 mL 0.6270 mL 1.2539 mL 3.1348 mL
20 mM 0.0940 mL 0.4702 mL 0.9404 mL 2.3511 mL
25 mM 0.0752 mL 0.3762 mL 0.7523 mL 1.8809 mL
30 mM 0.0627 mL 0.3135 mL 0.6270 mL 1.5674 mL
40 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4702 mL 1.1755 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PDD000172721945950-20-8PDD 00017272PDD-00017272Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)Inhibitorinhibitorinhibit

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PDD00017272
目录号：
HY-133531
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