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PROTAC AKT degrader

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By Targets:	Akt (16) PROTAC Linkers (1) Apoptosis (5) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) c-Myc (1) CDK (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (5) EGFR (2) ERK (3) FAK (1) Na+/K+ ATPase (1) P-glycoprotein (1) PDK-1 (1) PI3K (3) PIN1 (1) PROTACs (19) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2)
By Research Areas:	Cancer (25) Inflammation/Immunology (4)
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Targets Recommended: PROTAC Linkers Akt PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145282

MS170 1 篇文献验证	PROTACs Akt	Cancer
MS170 是一种有效的选择性 **PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT** (T-AKT)，DC₅₀ 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，K_d 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

HY-133487B

(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 VH032-C8-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Inflammation/Immunology Cancer
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 *AKT* 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。

HY-177008

PROTAC HER2 degrader-1	PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK	Cancer
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 *PROTAC* 类降解剂，DC₅₀ 为 69 nM，D_max 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (*AKT* 和ERK) 的强力抑制，抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。

HY-176239

PROTAC PI3Kδ degrader-1	PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ *PROTAC* 降解剂，DC₅₀ 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC₅₀：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)

HY-174469

PROTAC PI3K/110β degrader-2	PROTACs P-glycoprotein Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Bcl-2 Family Na+/K+ ATPase PI3K	Cancer
PROTAC PI3K/110β degrader-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以增加活性氧 (ROS) 的水平。PROTAC PI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡 apoptosis 通路和抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: PI3K/110β 配体 (HY-75124); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W002042))。

HY-163709

PROTAC FAK degrader 2	PROTACs FAK	Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC₅₀ 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC₅₀ 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 *AKT* 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))

HY-174461

PROTAC PI3Kα degrader-1	PROTACs PI3K	Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。

HY-145281

MS98	PROTACs Akt	Cancer
MS98 是一种有效的选择性 **PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT** (T-AKT)，DC₅₀ 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，K_d 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。

HY-133487

(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride VH032-C8-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Inflammation/Immunology Cancer
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 *AKT* 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。

HY-136006

(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride VH032-C6-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Inflammation/Immunology Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 *AKT* 的 PROTAC 降解剂，例 6，XF038-161A，源于专利文献 WO2019173516A1。

HY-136006A

(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride VH032-C6-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Inflammation/Immunology Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride (VH032-C6-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 *AKT的 PROTAC* 降解剂，例 6，XF038-161A，源于专利文献 WO2019173516A1。

HY-151613

MS15	PROTACs Akt	Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 **AKT PROTAC** 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-151613A

MS15 TFA	PROTACs Akt	Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 **AKT PROTAC** 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-143882

MS5033	PROTACs Akt	Cancer
MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 *AKT* 降解剂，在 PC3 细胞中的 DC₅₀ 值为 430 nM。

HY-133120A

INY-03-041 trihydrochloride 1 篇文献验证	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-*AKT* 降解剂，由ATP 竞争性 *AKT* 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-133120

INY-03-041 1 篇文献验证	PROTACs Akt	Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-*AKT* 降解剂，由ATP 竞争性 *AKT* 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

HY-143883

MS143	PROTACs Akt	Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC *AKT* 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。

HY-130985

9-Decyn-1-ol	PROTAC Linkers	Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W998345

SMART1	PROTACs PDK-1 Akt	Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 *PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt* 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。

HY-141807

MS21	PROTACs Akt	Cancer
MS21 是一种有效的 **AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN** 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-148273

Setidegrasib ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17	PROTACs Ras ERK Akt	Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 *PROTAC* KRAS 降解剂 (DC₅₀: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。

HY-168555

YJ1206	CDK PROTACs Apoptosis	Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC₅₀ 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)

HY-133487A

(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride VH032-C8-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-171334A

P1D-34	PROTACs PIN1 CDK Akt c-Myc Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
P1D-34 是一种 Pin1 *PROTAC* 降解剂，DC₅₀ 值为 177 nM。P1D-34 还下调 Pin1 的客体蛋白，例如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。P1D-34 在一组急性髓系白血病 (AML) 细胞系中均表现出抗增殖活性。P1D-34 通过释放活性氧 (ROS) 来诱导细胞 DNA 损伤和凋亡。粉色：PIN1 配体 (HY-171442A)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-W014883)。

HY-174415

ZSH-2117	PROTACs EGFR Akt ERK	Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR *PROTAC* 降解剂，在 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞中的 DC₅₀ 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 *AKT* 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-130985

9-Decyn-1-ol		炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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