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Pharmacokinetics (PK)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18353
    mTOR inhibitor-3
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    mTOR inhibitor-3
  • HY-143889
    Senexin C

    		CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-163825
    RNB-61

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RNB-61 是一种口服活性大麻素 CB2 受体 (CB2R) 激动剂，其 Ki 范围为 0.13 nM 至 1.81 nM。RNB-61 具有肾脏保护和/或抗纤维化作用。RNB-61 对脑的渗透性可忽略不计。
    RNB-61
  • HY-168025
    VU6007496

    		nAChR Neurological Disease
    VU6007496 是一种高选择性和 CNS 渗透的 M1 阳性变构调制剂 (PAM)。VU6007496 表现出良好的药代动力学 (PK)。
    VU6007496
  • HY-163721
    CDK7-IN-29

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-29 (compound 20) 是 CDK7 的抑制剂，IC50 值为 1.4 nM。CDK7-IN-29 具有口服活性和良好的药代动力学 (PK) 特性。
    CDK7-IN-29
  • HY-126973
    BI-1230

    		HCV Protease Infection
    BI-1230 是一种化学探针，是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
    BI-1230
  • HY-159581
    URAT1&XO inhibitor 3

    		URAT1 Others
    URAT1&XO inhibitor 3 (compound 27) 是一种口服有效的抗痛风试剂，靶向 XO (IC50: 35 nM) 和 URAT1 (IC50: 31 nM)。URAT1&XO inhibitor 3 具有良好的药理学和药代动力学 (PK) 特征和体内安全性。
    URAT1&XO inhibitor 3
  • HY-152535
    ATV041

    		HSV Infection Inflammation/Immunology
    ATV041 是一种具有口服活性的布洛芬 (HY-78131) 和核苷酸类似物。ATV041 改善了口服药代动力学 (PK) 谱和组织分布，且具有抗小鼠肝炎病毒 (MHV) 活性。ATV041 以剂量依赖性方式降低了病毒载量，组织损伤和病毒诱导的炎症。
    ATV041
  • HY-149982
    IDO1-IN-22

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Cancer
    IDO1-IN-22 (Compound 3) 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM，HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。IDO1-IN-22 在 LLC 异种移植模型中具有出色的抗肿瘤功效，以及理想的药代动力学 (PK) 特性。
    IDO1-IN-22
  • HY-158119A
    PSMA-trillium

    		PSMA Cancer
    PSMA-trillium 是一种 PSMA 靶向化合物，由 PSMA 靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子和调节药代动力学的基团（PK 调节剂）组成。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改进的 PSMA 靶向和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素 225Actinium 与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。
    PSMA-trillium
  • HY-112081
    BAY-707

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    BAY-707 是一种化学探针，是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
    BAY-707
  • HY-109052
    Atabecestat
    1 篇文献验证

    JNJ-54861911

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
    Atabecestat
  • HY-158122
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu
  • HY-132296
    GSK215
    1 篇文献验证

    		 FAK PROTACs Cancer
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-163507
    ALK5-IN-79

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂，通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79
  • HY-151915
    ATR-IN-20

    		ATM/ATR mTOR Cancer
    ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
    ATR-IN-20
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-178028
    PRMT5-IN-53

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-53 是一种口服有效的肠道限制性 PRMT5 抑制剂，其针对 hPRMT5 和 mPRMT5 的 pIC50 值 ≥ 9.7。PRMT5-IN-53 与 PRMT5:MEP50 复合物结合的 KD 值为 11.3 pM。PRMT5-IN-53 可有效抑制小鼠肠道内的 PRMT5，显著减少息肉的数量和面积，同时避免全身血液学毒性 (如贫血、中性粒细胞减少)。PRMT5-IN-53 可用于结直肠癌的研究，尤其是家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的研究。
    PRMT5-IN-53
  • HY-19500
    SC-75416

    		COX Others
    SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
    SC-75416
  • HY-158118
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

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