1. Protein Tyrosine Kinase/RTK PROTAC
  2. FAK PROTACs
  3. GSK215

GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK215 Chemical Structure

GSK215 Chemical Structure

CAS No. : 2743427-26-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1230
In-stock
5 mg ¥3072
In-stock
10 mg ¥4920
In-stock
25 mg ¥9280
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader with a pDC50 of 8.4. GSK215 is designed by a binder for the VHL E3 ligase and the FAK inhibitor VS-4718. GSK215 induces rapid and prolonged FAK degradation, giving a long-lasting effect on FAK levels and a marked pharmacokinetic/pharmacodynamics (PK/PD) disconnect[1].

IC50 & Target

PROTAC; pDC50: 8.4 (FAK)[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK215 (0.1-1000 nM;2 小时) 有效地将 FAK 降解增加 >90%,并确定 A549 细胞中的 DC50 为 1.3 nM[1]
GSK215 诱导的降解依赖于蛋白酶体和泛素[1]
GSK215 (高于 100 nM,6 小时) 主要减少激酶 CDK7、RPS6KA3、MET 和 GAK[1]
GSK215 (100 nM,48 小时) 抑制迁移、侵袭和 A549 细胞胶原沉积[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 0.1-1000 nM
Incubation Time: 2 h
Result: Increased the FAK degradation.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited cell migration.

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: A549 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited cell invasion.
体内研究
(In Vivo)

GSK215 (8 mg/kg;ih;一次) 降解 FAK,并显示 Cmax 和 tmax 值分别为 526 ng/mL 和 0.33 小时[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CD1 mice (P878/881A), 7-9 weeks[1]
Dosage: 8 mg/kg
Administration: Single subcutaneous injection
Result: Caused a rapid and profound degradation of FAK in liver over time, with a maximal degradation of ~85% being achieved within 18 h. Endogenous FAK was found to still be reduced by ~60% at 96 h post-dose.The Cmax and tmax were 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively.
分子量

985.13

Formula

C50H59F3N10O6S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (253.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0151 mL 5.0755 mL 10.1509 mL
5 mM 0.2030 mL 1.0151 mL 2.0302 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0151 mL 5.0755 mL 10.1509 mL 25.3774 mL
5 mM 0.2030 mL 1.0151 mL 2.0302 mL 5.0755 mL
10 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0151 mL 2.5377 mL
15 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6767 mL 1.6918 mL
20 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5075 mL 1.2689 mL
25 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0151 mL
30 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8459 mL
40 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2538 mL 0.6344 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1015 mL 0.2030 mL 0.5075 mL
60 mM 0.0169 mL 0.0846 mL 0.1692 mL 0.4230 mL
80 mM 0.0127 mL 0.0634 mL 0.1269 mL 0.3172 mL
100 mM 0.0102 mL 0.0508 mL 0.1015 mL 0.2538 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GSK215
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HY-132296
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