1. Neuronal Signaling
  2. Beta-secretase
  3. Atabecestat

Atabecestat  (Synonyms: JNJ-54861911)

目录号: HY-109052 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Atabecestat Chemical Structure

Atabecestat Chemical Structure

CAS No. : 1200493-78-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4400
In-stock
5 mg ¥4000
In-stock
10 mg ¥6400
In-stock
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生物活性

Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally active β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction. Atabecestat s tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) characteristics. Atabecestat has the potential for Alzheimer's Disease treatment[1].

IC50 & Target

BACE1

 

体内研究
(In Vivo)

Atabecestat (100 and 300 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) reduces the human Aβ levels in mice[2].
Atabecestat (300 mg/kg; p.o. once) inhibits the exacerbation of vascular abnormalities in APPPS1 mice with 3D6 treatment[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5-week-old APPPS1 mice[2]
Dosage: 100 and 300 mg/kg
Administration: Oral gavage; 100 and 300 mg/kg; once daily for 3 days
Result: Reduced the level of human Aβ1-40 and Aβ1-42 levels in the brain of APPPS1 mice at a dose of 300 mg/kg and resulted in less reduction of human Aβ levels at 24 h with a dose of 100 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

367.40

Formula

C18H14FN5OS

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (680.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7218 mL 13.6091 mL 27.2183 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7218 mL 5.4437 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Atabecestat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7218 mL 13.6091 mL 27.2183 mL 68.0457 mL
5 mM 0.5444 mL 2.7218 mL 5.4437 mL 13.6091 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3609 mL 2.7218 mL 6.8046 mL
15 mM 0.1815 mL 0.9073 mL 1.8146 mL 4.5364 mL
20 mM 0.1361 mL 0.6805 mL 1.3609 mL 3.4023 mL
25 mM 0.1089 mL 0.5444 mL 1.0887 mL 2.7218 mL
30 mM 0.0907 mL 0.4536 mL 0.9073 mL 2.2682 mL
40 mM 0.0680 mL 0.3402 mL 0.6805 mL 1.7011 mL
50 mM 0.0544 mL 0.2722 mL 0.5444 mL 1.3609 mL
60 mM 0.0454 mL 0.2268 mL 0.4536 mL 1.1341 mL
80 mM 0.0340 mL 0.1701 mL 0.3402 mL 0.8506 mL
100 mM 0.0272 mL 0.1361 mL 0.2722 mL 0.6805 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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