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Prostate Cancer (PCa)

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100199
    HUHS015

    		PSMA Cancer
    HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂，对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。
    HUHS015
  • HY-148761
    Zadavotide guraxetan
    2 篇文献验证

    PSMA I&T; PNT-2002

    		 PSMA Cancer
    PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂。PSMA I&T 可用于三阴性乳腺癌和前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
    Zadavotide guraxetan
  • HY-153895
    SLU-PP-1072

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    SLU-PP-1072 是一种双 ERRα/γ 反向激动剂，用于前列腺癌 (PCa) 研究。SLU-PP-1072 破坏 PCa 细胞代谢，通过细胞周期失调诱导凋亡 (apoptosis)。
    SLU-PP-1072
  • HY-136990
    GLPG0259

    		Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-N7043
    Isosilybin A
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴，激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erk 和 p38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化，缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应，其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]。
    Isosilybin A
  • HY-104040
    MKC8866
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    Orin1001

    		 IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-169349
    Androgen receptor antagonist 12

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
    Androgen receptor antagonist 12
  • HY-175243
    ADAR1-IN-1

    		Adenosine Deaminase Apoptosis Cancer
    ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    ADAR1-IN-1
  • HY-156003
    HDAC-IN-64

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6，IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长，GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
    HDAC-IN-64
  • HY-173409
    AR antagonist 11

    		Androgen Receptor Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性 AR 拮抗剂，IC50 为 0.019 μM。AR antagonist 11 对 ARF877L/T878A 突变体也有效 (IC50: 1.03 μM)。AR antagonist 11 可抑制 LNCaP 细胞增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC50：0.54 μM)。AR antagonist 11 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    AR antagonist 11
  • HY-N7043R
    Isosilybin A (Standard)

    		Reference Standards Apoptosis PPAR NF-κB p38 MAPK ERK Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    异水飞蓟宾A (Standard) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A (HY-N7043) 的分析标准品。Isosilybin A 是一种可从水飞蓟素中分离得到的 PPARγ 激动剂。Isosilybin A 通过靶向 Akt-NF-κB-AR 轴，激活细胞凋亡 (apoptosis) 的外源性和内源性通路。Isosilybin A 通过抑制 Erk 和 p38 信号通路以及 M1 型巨噬细胞极化，缓解玫瑰痤疮模型的炎症反应，其作用靶点与 RELA 和 VEGFA 相关。Isosilybin A 具有抗前列腺癌 (PCA) 活性[1][2][3]。
    Isosilybin A (Standard)
  • HY-175248
    PSMA-DIM

    		PSMA Cancer
    PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68Ga]Ga-PSMA-DIM。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    PSMA-DIM
  • HY-159922
    AR antagonist 9

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
    AR antagonist 9
  • HY-N9790
    Procyanidin B2 3,3'-di-O-gallate

    		Notch Others
    Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1（Notch1 配体）诱导的激活的 Notch1 通路。
    Procyanidin B2 3,3'-di-O-gallate
  • HY-19960
    BCTC
    5 篇文献验证

    		 TRP Channel Insulin Receptor CGRP Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-19960R
    BCTC (Standard)

    		TRP Channel Insulin Receptor CGRP Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    BCTC (Standard) 是 BCTC 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用[5]
    BCTC (Standard)

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