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Proteolysis targeting chimera

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By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (6) Bcl-2 Family (1) Btk (1) c-Met/HGFR (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (3) Epigenetic Reader Domain (4) FAK (1) Ferroptosis (1) FLT3 (1) Glutathione Peroxidase (1) HDAC (7) Hedgehog (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (1) Ligands for E3 Ligase (1) NAMPT (1) PARP (2) PROTACs (24) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1) Raf (1) Ras (1)
By Research Areas:	Cancer (30) Infection (1) Metabolic Disease (1)

By Targets:

Ligands for Target Protein for PROTAC (2)

Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)

Androgen Receptor (1)

Apoptosis (6)

Bcl-2 Family (1)

Btk (1)

c-Met/HGFR (1)

E1/E2/E3 Enzyme (1)

EGFR (3)

Epigenetic Reader Domain (4)

FAK (1)

Ferroptosis (1)

FLT3 (1)

Glutathione Peroxidase (1)

HDAC (7)

Hedgehog (1)

Histone Demethylase (1)

Histone Methyltransferase (1)

Ligands for E3 Ligase (1)

NAMPT (1)

PARP (2)

PROTACs (24)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (1)

Raf (1)

Ras (1)

By Research Areas:

Cancer (30)

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Targets Recommended: ByeTAC Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124625

BI-4464	FAK Ligands for Target Protein for PROTAC	Infection Cancer
BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。

HY-111758

PROTAC B-Raf degrader 1 1 篇文献验证	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

HY-156395

MN551	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。

HY-123961

SJF-8240	PROTACs c-Met/HGFR	Cancer
SJF-8240 (PROTAC 7) 是一种蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。SJF-8240 诱导 c-Met 多泛素化并抑制 GTL16 细胞增殖 (IC₅₀=66.7 nM)。

HY-139156

SK-575	PROTACs PARP	Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

HY-155356

YN14	PROTACs Ras	Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。

HY-173378

E3 ligase Ligand 59	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 59 (Compound 20e) 是 FDU73 (HY-173125) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand)。E3 ligase Ligand 59 可以用于合成 PROTACs。

HY-162241

SJH1-62B	PROTACs	Others
SJH1-62B 是一种可以靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

HY-163019

EN884	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain	Metabolic Disease
EN884 是一种 BRD4 降解剂，通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

HY-149328

phoBET1	PROTACs	Cancer
phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。

HY-156814

HPP-9	Hedgehog	Cancer
HPP-9 是一种基于 Hedgehog 通路抑制剂 (HPI-1) 的蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs)，pIC₅₀ 值为 6.71，可以降解 BET 溴结构域。 HPP-9 具有抗肿瘤活性^[1[。

HY-160142

UBX-382	Btk	Cancer
UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。

HY-155371

BT-PROTAC	PROTACs	Others
BT-PROTAC 是一种生物正交活化的前药。BT-PROTAC 能准确控制 PROTAC 的活性。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-148381

A947	Epigenetic Reader Domain PROTACs Apoptosis	Cancer
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC)。A947 也是一种有效且具有中等选择性的 SMARCA2 降解剂。A947 对 SMARCA2 溴结构域具有结合亲和力，K_d 值为 93 nM。A947 可用于癌症研究。

HY-149862

ARD-2051	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂，具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC₅₀ 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。

HY-141486A

PROTAC PARP/EGFR ligand 1	PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR 降解剂的合成。

HY-145819

JPS036	HDAC PROTACs	Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145816A

JPS016 TFA	HDAC PROTACs	Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145818

JPS035	HDAC PROTACs	Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145815

JPS014	HDAC PROTACs	Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145816

JPS016	HDAC PROTACs	Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-145388

AU-15330 最多引用文献 9 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

HY-125877

PROTAC Mcl1 degrader-1 1 篇文献验证	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC₅₀ 为 0.54 μM。

HY-126147

J22352	HDAC	Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。

HY-157213

LWY713	Apoptosis PROTACs FLT3	Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC₅₀=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。

HY-145815A

JPS014 TFA	PROTACs HDAC Apoptosis	Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。

HY-176261

DDD2	PROTACs	Cancer
DDD2 是一种有选择性且高效的由 VHL 介导的 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂。DDD2 可诱导 NUDT5 大量降解。DDD2 可用于癌症研究，例如淋巴细胞白血病和骨肉瘤。(结构：粉色：NUDT5 inhibitor (HY-176262)；蓝色：VHL ligand (HY-120217)；黑色：linker (HY-W001958))

HY-162106

PROTAC GPX4 degrader-2	Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC_{50, 48h} 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。

HY-163445

NAMPT activator-6	NAMPT	Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。

HY-P10446

TAT-PiET-PROTAC	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Epigenetic Reader Domain	Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽，TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用，可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性，是乳腺癌的潜在抑制剂。TAT-PiET-PROTAC 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

HY-173135

PROTAC KDM4 degrader-1	PROTACs Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。

HY-148334

MS8815	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC₅₀ 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库	377 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。 MCE 提供独特的 377 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

377 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 377 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L129

靶蛋白配体库	60 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。 MCE 精心收集了60种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

靶蛋白配体库

60 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了60种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库	88 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。 MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10446

TAT-PiET-PROTAC	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Epigenetic Reader Domain	Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽，TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用，可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性，是乳腺癌的潜在抑制剂。TAT-PiET-PROTAC 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

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