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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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生化试剂

2

点击化学

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-170872
    PT-129

    		PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
    PT-129
  • HY-136277
    DFHO

    		Fluorescent Dye Others
    DFHO 是 Corn 荧光适体的荧光配体。RNA 适体, Corn 结合 DFHO 的 Kd 值为 70 nM，并将其转化为荧光形式，从而使 RNA 在细胞中成像。
    DFHO
  • HY-134581A
    Enpatoran hydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    M5049 hydrochloride

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran hydrochloride
  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-168457
    RNase L ligand 2

    		SARS-CoV Others
    RNase L ligand 2 (化合物 6) 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNase L 配体部分，RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体，能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5，并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNase L ligand 2 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNase L ligand 2
  • HY-175397
    Dth

    DFHBI-thalidomide

    		 PROTACs NF-κB Early 2 Factor (E2F) Cancer
    Dth 是一种基于 RNA 适体的 PROTAC 降解剂。Dth 通过将 RNA 支架上的 3′ 模块替换为目标蛋白对应的 RNA 适体 (target aptamer) 即可降解多种内源性蛋白质 (如 mCherry、p50、p65 和 E2F1)。粉色：Target aptamer ligand (HY-176801)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-79577)。
    Dth
  • HY-176801
    Oxide-DFHBI-demethyl

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Oxide-DFHBI-demethyl 是一种靶适体的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。Oxide-DFHBI-demethyl 可用于合成基于 RNA 适体的 PROTAC Dth (HY-175397)。
    Oxide-DFHBI-demethyl
  • HY-171148
    F1-RIBOTAC

    		PROTACs Cancer
    F1-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向嵌合体 (RIBOTAC)。F1-RIBOTAC 以 RNase L 依赖的方式降低 QSOX1-a mRNA 表达水平。F1-RIBOTAC 可用于癌症研究。 (Pink: RNA ligand (HY-168460); Black: linker (HY-W008005); Blue: RNase L ligand (HY-168452))
    F1-RIBOTAC
  • HY-176259
    F3-PEG8-RiboTAC

    		PROTACs Galectin Apoptosis Cancer
    F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC，可特异性降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。F3-PEG8-RiboTAC 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、抑制侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 具有抗肿瘤的活性，可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。(RNase L ligand (HY-177030); RNA binder (HY-177031); Linker (HY-W019798))
    F3-PEG8-RiboTAC
  • HY-175761
    Riboswit-modulator-1

    		Others Others
    Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
    Riboswit-modulator-1
  • HY-168460
    RNA recruiter 2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA recruiter 2 是一种 QSOX1 mRNA 配体。RNA recruiter 2 可作为靶 RNA 的配体 (RIBOTAC 的靶 RNA 配体)，用于开发具有抗肿瘤活性的 RIBOTAC RNA 降解剂。RNA recruiter 2 可用于合成 F1-RIBOTAC (HY-171148)。
    RNA recruiter 2
  • HY-168455
    RNAse L RIBOTAC

    		PROTACs Infection
    RNAse L RIBOTAC (化合物 C64) 是一种 RNA 降解嵌合体，能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ UTR 上名为 SL5 的四向 RNA 螺旋结合，并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。（蓝色：RNA 配体（HY-168456）；黑色：连接子（HY-130591）；粉色：Rnase L 配体（HY-168457））
    RNAse L RIBOTAC
  • HY-168456
    RNA recruiter 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Infection
    RNA recruiter 1 是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体部分，RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体，能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5，并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNA recruiter 1
  • HY-168458
    RNA recruiter-linker 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Infection
    RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分，RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体，能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5，并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
    RNA recruiter-linker 1
  • HY-160155
    Cholesteryl-Teg azide

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Cholesteryl-Teg azide 是一种胆固醇叠氮化物，可作为配体用于生物偶联。Cholesteryl-Teg azide 可修饰RNA链。
    Cholesteryl-Teg azide
  • HY-121295
    Roseoflavin

    		Bacterial Infection
    Roseoflavin 是一种天然色素，最初从 Streptomyces davawensis 中分离出来，是核黄素和黄素单核苷酸的抗代谢类似物，具有抗菌作用。
    Roseoflavin
  • HY-148859
    AA-T3A-C12

    		Liposome Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
    AA-T3A-C12
  • HY-112680
    Carboxypyridostatin

    		G-quadruplex Neurological Disease
    Carboxypyridostatin 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 配体。Carboxypyridostatin 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性，并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxypyridostatin 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
    Carboxypyridostatin
  • HY-112680A
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt
    4 篇文献验证

    		 G-quadruplex Neurological Disease
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 配体。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性，并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
    Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt
  • HY-134581
    Enpatoran
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    M5049

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran
  • HY-148100
    Emapticap pegol

    NOX-E36

    		 CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Emapticap pegol 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体，在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
    Emapticap pegol
  • HY-148100A
    Emapticap pegol sodium

    NOX-E36 sodium

    		 CCR Cancer
    Emapticap pegol sodium 是促炎趋化因子 C-C 基序配体 2 (CCL2) 的抑制剂。Emapticap pegol sodium 是一种 40 个核苷酸的寡核苷酸适体，在人 (NOX-E36) 和小鼠 (mNOX-E36) 中具有不同的 Spiegelmers (L-RNA 适配子) 形式。
    Emapticap pegol sodium
  • HY-153898
    rTRD01

    		Amyloid-β Neurological Disease
    rTRD01 是一个 TDP-43 配体，结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd=89 uM, TDP-43102-269)。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
    rTRD01
  • HY-158301
    MY-1B
    1 篇文献验证

    		 DNA Methyltransferase RNA MTase Others
    MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50: 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
    MY-1B
  • HY-147266A
    Elebsiran

    VIR-2218

    		 HBV Small Interfering RNA (siRNA) Infection
    Elebsiran (VIR-2218) 是一种靶向并降解乙型肝炎病毒 (HBV) 和丁型肝炎病毒 (HDV) RNA 转录物的 siRNA。Elebsiran 可显著降低乙肝病毒表面抗原 (HBsAg) 水平并降低病毒载量。Elebsiran 通过 GalNAc 配体与肝细胞表面的唾液酸缺失糖蛋白受体 (ASGPR) 结合，实现肝脏靶向递送，并显示出改善的肝脏安全性。Elebsiran 可用于慢性 HBV/HDV 感染的研究。
    Elebsiran
  • HY-147266
    Elebsiran sodium

    VIR-2218 sodium

    		 Small Interfering RNA (siRNA) HBV Infection
    Elebsiran (VIR-2218) sodium 是一种靶向并降解乙型肝炎病毒 (HBV) 和丁型肝炎病毒 (HDV) RNA 转录物的 siRNA。Elebsiran sodium 可显著降低乙肝病毒表面抗原 (HBsAg) 水平并降低病毒载量。Elebsiran sodium 通过 GalNAc 配体与肝细胞表面的唾液酸缺失糖蛋白受体 (ASGPR) 结合，实现肝脏靶向递送，并显示出改善的肝脏安全性。Elebsiran sodium 可用于慢性 HBV/HDV 感染的研究。
    Elebsiran sodium
  • HY-154974
    LNP Lipid-8

    		Liposome Cancer
    LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
    LNP Lipid-8

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