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Src/Abl kinase inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10158
    Bosutinib
    20 篇以上引用文献

    SKI-606

    		 Src Bcr-Abl Autophagy Cancer
    博舒替尼 Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和1 nM。
    Bosutinib
  • HY-10181S
    Dasatinib-d8

    BMS-354825-d8

    		 Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy Cancer
    达沙替尼 d8 Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
    Dasatinib-d8
  • HY-118144
    PD166326

    		BCRP Src Cancer
    PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
    PD166326
  • HY-108486
    Herbimycin A

    		Bacterial Antibiotic Infection
    除莠霉素A Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素，是 Src 家族激酶 (Src family kinase) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合，抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90，阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
    Herbimycin A
  • HY-131669
    Dasatinib metabolite M6

    Dasatinib carboxylic acid

    		 Drug Metabolite Others Cancer
    达沙替尼羧酸 Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
    Dasatinib metabolite M6
  • HY-W062835
    CGP77675

    		Src Cancer
    CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
    CGP77675
  • HY-103274
    PD180970

    		Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis Neurological Disease Cancer
    PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化，IC50 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC50 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。
    PD180970
  • HY-101268
    CHMFL-ABL-053

    		Bcr-Abl Src p38 MAPK Cancer
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
    CHMFL-ABL-053
  • HY-112314
    AZD0424

    		Src Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂，可口服，具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
    AZD0424
  • HY-W062835A
    CGP77675 hydrate

    		Src Cancer
    CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
    CGP77675 hydrate
  • HY-10395
    PD173955
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Src Cancer
    PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50= 22 nM)、Yes、Abl、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
    PD173955
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1
    1 篇文献验证

    1-NA-PP 1

    		 Src PKD Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1
  • HY-171217
    TG-100435

    		Src Bcr-Abl Ephrin Receptor Cancer
    TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对Src、Lyn、Abl、Yes、Lck 和 EphB4 的 Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TG-100435
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

    		 Drug Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶，N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib
  • HY-15749
    XL228
    3 篇文献验证

    		 Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src Endocrinology Cancer
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
    XL228
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride
    1 篇文献验证

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    		 Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride
  • HY-176461
    Pro-Dasatinib

    		Src Bcr-Abl Cancer
    Pro-Dasatinib (compound 2j) 是一种 Dasatinib (HY-10181) 的氨基酸类似物，是一种强效的 Src/Abl 激酶抑制剂。Pro-Dasatinib 对 K652 白血病癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 0.21 nM。
    Pro-Dasatinib
  • HY-12047
    Ponatinib
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    AP24534

    		 Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    普纳替尼 Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-10158S1
    Bosutinib-13C,d3

    SKI-606-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Autophagy Bcr-Abl Src Cancer
    博舒替尼-13C,d3 Bosutinib-13C,d3 (SKI-606-13C,d3) 是 13C 标记的 Bosutinib. Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和1 nM。
    Bosutinib-13C,d3
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    AP24534 hydrochloride

    		 Bcr-Abl FGFR PDGFR VEGFR Src Autophagy Infection Cancer
    普纳替尼(盐酸盐) Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-12047S
    Ponatinib-d8

    AP24534-d8

    		 Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    帕纳替尼 d8 Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib-d8
  • HY-107447R
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (Standard)

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825 (Standard)

    		 Drug Metabolite Reference Standards Inflammation/Immunology Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (Standard)是 N-Deshydroxyethyl Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶，N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (Standard)
  • HY-135216
    Antiproliferative agent-54

    		Src VEGFR Raf EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-54 (Compound 6z) 是多种激酶的抑制剂，例如 ABL WT、B-RAF、EGFR、HCK、LYN A 和 SRC，IC50 为 6-50 nM。Antiproliferative agent-54 抑制多种癌细胞的增殖，对 HUVEC 和 HepG2 的 EC50 分别为 34 和 38 nM。Antiproliferative agent-54 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-54
  • HY-12047R
    Ponatinib (Standard)

    AP24534 (Standard)

    		 Reference Standards Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    普纳替尼(Standard) Ponatinib (Standard)是 Ponatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib (Standard)
  • HY-108766R
    Ponatinib hydrochloride (Standard)

    		Bcr-Abl FGFR PDGFR VEGFR Src Autophagy Infection Cancer
    普纳替尼(盐酸盐) (Standard) Ponatinib (hydrochloride) (Standard） 是 Ponatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride (Standard)
  • HY-108417
    Debio 0617B

    		STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1

    		Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1

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