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THP-1 Dual cells

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144168A
    STING agonist-8 dihydrochloride

    		STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM。
    STING agonist-8 dihydrochloride
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
    460 篇以上引用文献

    PMA; Phorbol myristate acetate

    		 PKC SphK NF-κB Inflammation/Immunology
    佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-162874
    diABZI-V/C-DBCO

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING，从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生，增强免疫系统对肿瘤的响应。 diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM，在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
    diABZI-V/C-DBCO
  • HY-134375
    cAIMP

    Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate

    		 NF-κB IFNAR Inflammation/Immunology
    cAIMP (Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌，EC50 为 6.4 μmol/L。
    cAIMP
  • HY-144168
    STING agonist-8

    		STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。
    STING agonist-8
  • HY-173326
    STING-IN-14

    		STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-14 是一种 STING 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。STING-IN-14 抑制 THP1-DualTM 细胞 IRF 通路的激活。STING-IN-14 可用于自身免疫性疾病的研究。
    STING-IN-14
  • HY-155151
    RIPK2/3-IN-1

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC50 值 14±4 nM。
    RIPK2/3-IN-1
  • HY-168554
    STING-IN-10

    		PROTACs STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING PROTAC 降解剂和抑制剂，在 THP-1 细胞中 DC50 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168676); Black: linker (HY-W123015); Blue: E3 ligase ligand (HY-126457))
    STING-IN-10
  • HY-146285
    LSD1-IN-20

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。
    LSD1-IN-20
  • HY-18739R
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (Standard)

    		PKC SphK NF-κB Inflammation/Immunology
    佛波酯 (Standard) Phorbol 12-myristate 13-acetate (Standard) 是 Phorbol 12-myristate 13-acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acet
    Phorbol 12-myristate 13-acetate (Standard)
  • HY-100401A
    Pactimibe sulfate

    CS-505

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布硫酸盐 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe sulfate
  • HY-100401
    Pactimibe

    CS-505 free base

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布 Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe
  • HY-174802
    XL-3158

    		Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR Inflammation/Immunology
    XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
    XL-3158

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