2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase
  4. Pactimibe sulfate

Pactimibe sulfate  (Synonyms: CS-505)

目录号: HY-100401A 纯度: 98.22%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pactimibe sulfate Chemical Structure

Pactimibe sulfate Chemical Structure

CAS No. : 608510-47-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4610
In-stock
1 mg ￥2045
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg ￥8000
In-stock
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Pactimibe sulfate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pactimibe sulfate (CS-505) is a dual ACAT1/2 inhibitor with IC50s of 4.9 μM and 3.0 μM, respectively. Pactimibe sulfate (CS-505) inhibits ACAT with IC50s of 2.0 μM, 2.7 μM, 4.7 μM in the liver, macrophages and THP-1 cells, respectively[1]. Pactimibe sulfate (CS-505) noncompetitively inhibits oleoyl-CoA with a Ki value of 5.6 μM. Moreover, Pactimibe sulfate (CS-505) obviously inhibits cholesteryl ester formation with an IC50 of 6.7 μM. Pactimibe sulfate (CS-505) possesses anti-atherosclerotic potential with lowering plasma cholesterol activity[2].

IC50 & Target[1][2]

ACAT1

4.9 μM (IC50)

ACAT2

3.0 μM (IC50)

ACAT

2 μM (IC50, in the liver)

ACAT

2.7 μM (IC50, in macrophages)

ACAT

4.7 μM (IC50, in THP-1 cells)

oleoyl-CoA

5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation

6.7 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pactimibe sulfate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J ApoE−/− mice aged 8-week-old[3]
Dosage: 60 and 200 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.
Clinical Trial
分子量

465.65

Formula

C25H40N2O3.1/2H2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

中文名称

帕替麦布硫酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 120 mg/mL (257.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1475 mL 10.7377 mL 21.4754 mL
5 mM 0.4295 mL 2.1475 mL 4.2951 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Pactimibe sulfate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1475 mL 10.7377 mL 21.4754 mL 53.6884 mL
5 mM 0.4295 mL 2.1475 mL 4.2951 mL 10.7377 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0738 mL 2.1475 mL 5.3688 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7158 mL 1.4317 mL 3.5792 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5369 mL 1.0738 mL 2.6844 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4295 mL 0.8590 mL 2.1475 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3579 mL 0.7158 mL 1.7896 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2684 mL 0.5369 mL 1.3422 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4295 mL 1.0738 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3579 mL 0.8948 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2684 mL 0.6711 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.5369 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pactimibe608510-47-0CS-505帕替麦布硫酸盐CS505CS 505AcyltransferaseDiacylglycerol acyltransferaseDiglyceride acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferasemono- acylglycerol acyltransferaseacyl-CoAatherosclerosishypercholesterolemiaInhibitorinhibitorinhibit

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