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Target Protein Ligand-Linker Conjugates

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By Targets:	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (10) 17β-HSD (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (3) AUTACs (1) Btk (1) Casein Kinase (1) CRM1 (1) Epigenetic Reader Domain (6) Estrogen Receptor/ERR (1) FGFR (1) FKBP (1) FLT3 (1) MAP4K (1) Mitophagy (1) Molecular Glues (1) NF-κB (1) PROTACs (17) Ras (1) RET (1) SWI/SNF Complex (1)
By Research Areas:	Cancer (29) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

By Targets:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2)

Ligands for Target Protein for PROTAC (2)

Target Protein Ligand-Linker Conjugates (10)

17β-HSD (1)

Androgen Receptor (1)

Apoptosis (3)

AUTACs (1)

Btk (1)

Casein Kinase (1)

CRM1 (1)

Epigenetic Reader Domain (6)

Estrogen Receptor/ERR (1)

FGFR (1)

FKBP (1)

FLT3 (1)

MAP4K (1)

Mitophagy (1)

Molecular Glues (1)

NF-κB (1)

PROTACs (17)

Ras (1)

RET (1)

SWI/SNF Complex (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-132943A

BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 TFA	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 TFA 是一种可用于合成 PROTAC 的靶蛋白配体-连接子结合物。

HY-168693

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 2	Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Target Protein Ligand-Linker Conjugates 2 是靶蛋白配体与连接子的缀合物，由 Desmethyl-QCA276 (HY-44103) 和对应 Linker 构成。Target Protein Ligand-Linker Conjugates 2 可用于合成 PROTAC BD-9136 (HY-149878)。

HY-169488

SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidine	Epigenetic Reader Domain Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidin 是一种靶蛋白配体-连接子结合物 (target protein ligand-linker conjugate)，其结合了 SMARCA2 的配体 (HY-169487) 和 PROTAC 连接子 (HY-W052601)，可招募 E3 连接酶。SMARCA2 ligand-12-3-methylazetidin 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-25 (HY-169276)。

HY-174357

HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)。HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader-4 (HY-174135)。

HY-176124

CDK2 ligand-2	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK2 ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。CDK2 ligand-2 与 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 (HY-176125) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (CDK2 degrader 2 (HY-163815))。

HY-153424

PROTAC SMARCA2 degrader-1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC₅₀<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。

HY-132943

BRD4 ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 是一种可用于合成 PROTAC 的靶蛋白配体-连接子结合物。

HY-170987

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates FKBP	Cancer
FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 是由 FKBP12 的靶蛋白配体和连接子组成的复合物，可以用于合成 PROTAC 降解剂 MC-25B (HY-170983)。

HY-169357

Acepromazine-1-Piperazinepropanamine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (*E3 Ligase Ligand-Linker* Conjugate*)，包含 cereblon 配体和一个 linker*。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。

HY-147225

TSPO Ligand-Linker Conjugates 1	AUTACs Mitophagy	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 包含转运蛋白 (TSPO) 的配体和连接子，可用来合成靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC 可与线粒体外膜 (OMM) 上的 TSPO 结合，并通过线粒体自噬 (mitophagy) 降解受损的线粒体和蛋白质，并提高线粒体活性。TSPO Ligand-Linker Conjugates 1 可用于线粒体功能紊乱的相关研究，如神经退行性疾病、癌症和糖尿病。

HY-172266

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Others
FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 是 FKBP12 靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 FKBP12 PROTAC FM4 (HY-172265)。

HY-173137

KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Others
KDM4 Ligand-Linker Conjugate 1 是 KDM4 靶蛋白配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC KDM4 degrader-1 (HY-173135)。

HY-170769

FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates FLT3	Cancer
FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 (compound 7) 包含 FLT3 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 VHL。FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC RSS0680 (HY-148062)。PROTAC RSS0680 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。

HY-131886

Pomalidomide 4'-alkylC4-acid	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-acid (linker 16) 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 含有一个 cereblon 配体、一个烷基 C4 链和一个末端酸。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 可用于与靶蛋白配体偶联，合成 PROTAC。

HY-170332

PROTAC ER Degrader-15	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。

HY-170808

PROTAC BRD4 Degrader-28	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。

HY-170828

SMD-1087	PROTACs SWI/SNF Complex	Others
SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC₅₀=8 nM，D_max=89%)，对 SMARCA4 的 DC₅₀>1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078)，靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817)，和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中，它的靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170829)。

HY-172265

FKBP12 PROTAC FM4	PROTACs	Cancer
FKBP12 PROTAC FM4 是 MTH1 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值 0.09–0.22 nM。FKBP12 PROTAC FM4 由 PROTAC 靶蛋白配体 AP1867-3-(aminoethoxy) (HY-129363)（红色部分）、E3 连接酶配体 MTH1 ligand 1 (HY-134724)（蓝色部分）和 PROTAC Linker t-Boc-N-amido-PEG5-acetic acid (HY-W190962)（黑色部分）组成，其中 PROTAC 靶蛋白配体 + Linker 的偶联物为 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 (HY-172266)。

HY-170852

QZ2135	PROTACs RET	Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC₅₀ 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。

HY-170859

AH078	Casein Kinase	Others
AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。

HY-160221

PROTAC AR Degrader-7	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC₅₀值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。

HY-176167

mTOR ligand 1-C6-amino	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
mTOR ligand 1-C6-amino 是一种靶蛋白配体 (HY-B0795) 和连接子 (HY-W008296) 的偶联物。mTOR ligand 1-C6-amino 可用于合成 PROTAC PD-M6 (HY-176166)。

HY-168274

PROTAC TRIB2 degrader-1	PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。

HY-142621

BCPyr	PROTACs Btk	Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC₅₀ = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。

HY-174135

PROTAC HPK1 Degrader-4	PROTACs MAP4K	Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC₅₀ 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。

HY-157228

ACBI3	PROTACs Ras	Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。

HY-170869

PROTAC FGFR1 degrader-1	PROTACs FGFR	Cancer
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC₅₀=26.81 nM，DC₅₀=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。

HY-159651

PTOTAC HSD17B13 degrader 1	PROTACs 17β-HSD	Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。

HY-170347

PROTAC SMARCA2/4 degrader-36	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC₅₀ 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。

HY-170669

PROTAC XPO1 degrader-1	PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB	Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。

HY-145925C

(S,R)-CFT8634	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。

HY-173333

PROTAC SMARCA2/4 degrader-38	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：SMARCA2/4 配体；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。

HY-170824

SMD-3236	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC₅₀< 1 nM，D_max>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。

HY-170820

XYD049	Molecular Glues	Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC₅₀=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC₅₀=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。

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