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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121845
    4-Br-Bnlm

    		HSP Metabolic Disease
    4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
    4-Br-Bnlm
  • HY-139178
    KVA-D-88

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    KVA-D-88 是一种能够透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 值分别为 140 和 880 nM。KVA-D-88 具有抑制可卡因诱导的高运动活性和敏化作用。KVA-D-88 通过选择性抑制 PDE4B，减少 cAMP 降解，从而调节神经适应性反应。KVA-D-88 可用于可卡因成瘾的研究。
    KVA-D-88
  • HY-158991
    I1421

    		CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-118574
    UBP141

    		iGluR Neurological Disease
    UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂，对于 NMDA 受体亚型 GluN2C，2D，2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8，4.2，14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
    UBP141
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-141831
    STF-1084

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    STF-1084 是一种特异性的细胞不可渗透的 ENPP1 竞争性抑制剂 (Ki = 33 nM)。STF-1084 通过阻止其被 ENPP1 降解来提高细胞外 cGAMP 浓度，提高免疫浸润。STF-1084 与电离辐射 (IR) 和 cGAMP 协同作用，延缓肿瘤进展。STF-1084 可用于研究免疫原性低的癌症。
    STF-1084
  • HY-159159
    MS-II-124

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    MS-II-124 是一种有效的、选择性的 NLRP3 抑制剂 (IC50=0.12 μM), 具有炎症和免疫调节活性，可以用于急性肺损伤 (ALI)/急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
    MS-II-124
  • HY-144655
    IP2

    		Phosphatase Cancer
    IP2 是一种免疫调节剂。IP2 增加癌细胞中 PTP 衍生的抗原呈递。IP2 对癌细胞无细胞毒性。IP2 在小鼠体内诱导肿瘤生长缺陷。
    IP2
  • HY-146019
    HIV-1 inhibitor-24

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM)，且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好，且具有显著的心血管安全性。
    HIV-1 inhibitor-24
  • HY-149401
    EGFR-IN-82

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
    EGFR-IN-82
  • HY-174215
    TAU-IN-3

    		Tau Protein Neurological Disease
    TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50: 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接，并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
    TAU-IN-3

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