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antidiabetic efficacy

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  • HY-13077
    MK-8245 Trifluoroacetate
    4 篇文献验证

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）抑制剂，对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
    MK-8245 Trifluoroacetate
  • HY-13070
    MK-8245
    4 篇文献验证

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    MK-8245 是一种有效的，肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，对人 SCD1 和鼠 SCD1 的 IC50 值分别为 1 nM 和 3 nM，具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。
    MK-8245
  • HY-147257
    Cofrogliptin

    HSK7653

    		 Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2)，一种四氢吡喃衍生物，是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂，具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。
    Cofrogliptin
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1
    3 篇文献验证

    		 GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3β，IC50 为 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在 Streptozotocin (HY-13753) 处理的大鼠模型中显示出很高的抗糖尿病功效。
    GSK-3β inhibitor 1
  • HY-110022
    GW1929 hydrochloride

    		PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GW1929 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。GW1929 hydrochloride 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。GW1929 hydrochloride 抑制神经元细胞凋亡 apoptosis，具有抗炎潜力。
    GW1929 hydrochloride
  • HY-162637
    CTL26

    		Glycosidase Metabolic Disease
    CTL26 是一种有效的，具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂，其 IC50 值为 2.81 µM。CTL26 显示出抗糖尿病功效。
    CTL26
  • HY-114853
    BVT.13

    		PPAR Metabolic Disease
    BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ 激动剂，其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外，BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
    BVT.13
  • HY-14747
    Piragliatin

    RO4389620

    		 Glucokinase Metabolic Disease
    Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，可减少内源性葡萄糖生成，增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率，从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
    Piragliatin
  • HY-138007
    SR-1903

    		ROR PPAR LXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-19606
    Cytogenin

    Antibiotic MI 43-37F11

    		 Interleukin Related NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cytogenin (Antibiotic MI 43-37F11) 是口服有效的抗肿瘤抗生素。Cytogenin 可调节炎症细胞因子，降低小鼠巨噬细胞中的 iNOS、NO 和 IL-6 水平，并在小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。Cytogenin 可抑制小鼠模型中 Ehrlich ascites 的生长。
    Cytogenin
  • HY-15655
    GW1929
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 PPAR Neurological Disease Metabolic Disease
    GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。
    GW1929
  • HY-123797
    KGA-2727
    1 篇文献验证

    		 SGLT Metabolic Disease
    KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
    KGA-2727
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-126144A
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1

    		GSK-3 Metabolic Disease
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
  • HY-162639
    α-Glucosidase-IN-68

    		Glycosidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-68 (Compound 2) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase)、AChE 和 BChE 的抑制剂，IC50 分别为 0.251，0.774 和 0.793 μM。α-Glucosidase-IN-68 表现出抗氧化功效，在 DPPH 和 ABTS 实验中的 IC50 为 0.69 μM 和 0.02 μM。α-Glucosidase-IN-68 在 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病大鼠模型中表现出抗糖尿病作用。
    α-Glucosidase-IN-68
  • HY-14945
    Remogliflozin etabonate

    GSK189075

    		 SGLT Metabolic Disease
    瑞格列净乙酸酯 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
    Remogliflozin etabonate

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