2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. SGLT
  4. KGA-2727

KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KGA-2727 Chemical Structure

KGA-2727 Chemical Structure

CAS No. : 666842-36-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4132
In-stock
1 mg ￥1333
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
50 mg
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KGA-2727 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KGA-2727 is a first selective, high-affinity and orally active SGLT1 inhibitor with Kis of 97.4 nM and 43.5 nM for human and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 has antidiabetic efficacy[1].

IC50 & Target

Ki: 97.4 nM (human SGLT1), 43.5 nM (rat SGLT1)[1]
体外研究
(In Vitro)

A Dixon plot analysis for KGA-2727 displays good linearity for human SGLT1 and SGLT2. The results of the Dixon plot show that KGA-2727 inhibits these SGLTs in a competitive manner. KGA2727 dose-dependently inhibits Methyl-Dglucopyranoside (AMG) uptake by SGLT1 and SGLT2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KGA-2727 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

In the oral glucose tolerance test with streptozotocin-induced diabetic rats, KGA-2727 attenuates the elevation of plasma glucose after glucose loading, indicating that KGA-2727 improves postprandial hyperglycemia[1].
In Zucker diabetic fatty (ZDF) rats, chronic treatments with KGA-2727 reduces the levels of plasma glucose and glycated hemoglobin. Furthermore, KGA-2727 preserves glucose-stimulated insulin secretion and reduces urinary glucose excretion with improved morphological changes of pancreatic islets and renal distal tubules in ZDF rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

536.62

Formula

C26H40N4O8
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (372.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (186.35 mM; 超声助溶)

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (37.27 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8635 mL 9.3176 mL 18.6352 mL
5 mM 0.3727 mL 1.8635 mL 3.7270 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

KGA-2727 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / Ethanol / DMSO 1 mM 1.8635 mL 9.3176 mL 18.6352 mL 46.5879 mL
5 mM 0.3727 mL 1.8635 mL 3.7270 mL 9.3176 mL
10 mM 0.1864 mL 0.9318 mL 1.8635 mL 4.6588 mL
15 mM 0.1242 mL 0.6212 mL 1.2423 mL 3.1059 mL
20 mM 0.0932 mL 0.4659 mL 0.9318 mL 2.3294 mL
25 mM 0.0745 mL 0.3727 mL 0.7454 mL 1.8635 mL
30 mM 0.0621 mL 0.3106 mL 0.6212 mL 1.5529 mL
Ethanol / DMSO 40 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4659 mL 1.1647 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1864 mL 0.3727 mL 0.9318 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3106 mL 0.7765 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2329 mL 0.5823 mL
100 mM 0.0186 mL 0.0932 mL 0.1864 mL 0.4659 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KGA-2727666842-36-0KGA2727KGA 2727SGLTSodium-dependent glucose cotransportersSGLT1firstorallyantidiabeticglucoseinsulinhyperglycemiaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KGA-2727
目录号：
HY-123797
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