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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

天然产物

4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13998
    Dasabuvir
    10 篇以上引用文献

    ABT-333

    		 HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用，EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
  • HY-136267
    HCV-IN-30

    		HCV Infection
    HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂，抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
  • HY-115982
    NS5A-IN-3

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
  • HY-13998A
    Dasabuvir sodium

    ABT-333 sodium

    		 HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Dasabuvir (ABT-333) sodium 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir sodium 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir sodium 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用，EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
  • HY-N8188
    Dehydrojuncusol

    		HCV HCV Protease Infection
    Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂，以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点，能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35 μM)。
  • HY-10466
    Daclatasvir
    最多引用文献
    42 篇文献验证

    BMS-790052; EBP 883

    		 HCV Infection
    达拉他韦 Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
  • HY-10465
    Daclatasvir dihydrochloride
    最多引用文献
    42 篇文献验证

    BMS-790052 dihydrochloride; EBP 883 dihydrochloride

    		 HCV Infection
    盐酸达拉他韦 Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
  • HY-13997
    Ombitasvir
    5 篇以上引用文献

    ABT-267

    		 HCV Infection
    奥比他韦 Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂，对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
  • HY-U00213
    Furaprofen

    R803

    		 HCV Infection
    呋喃洛芬 Furaprofen (R803) 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM，作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
  • HY-115981
    NS5A-IN-2

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
  • HY-12731
    GSK2236805

    		HCV Infection
    GSK2236805 是一种有效的丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus) 抑制剂，对于 HCV 基因型 1a (gt1a) 和 gt1b 的 pEC50 值分别为 10.4、11.1[1]。
  • HY-125182
    SMCypI C31

    		HCV Infection
    SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂，具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性，对基因型 1a，1b，2a，3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
  • HY-15789
    Elbasvir
    5 篇以上引用文献

    MK-8742

    		 HCV Infection
    Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂， 对基因型1a，1b和2a的 EC50 分别为4，3 和3 nM。
  • HY-12429
    Beclabuvir
    3 篇文献验证

    BMS-791325

    		 HCV Infection
    Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，也可抑制 HCV 基因型 1，2，4，5 表达的 NS5B 蛋白活性，IC50 值均 < 28 nM。
  • HY-16784
    Samatasvir

    IDX719; IDX18719

    		 HCV HCV Protease Infection
    Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
  • HY-15602
    Ledipasvir
    25 篇以上引用文献

    GS-5885

    		 HCV SARS-CoV Infection
    雷迪帕韦 Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
  • HY-15602C
    Ledipasvir hydrochloride

    GS-5885 hydrochloride

    		 HCV SARS-CoV Infection
    盐酸雷迪帕韦 Ledipasvir (GS-5885) hydrochloride 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir hydrochloride 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
  • HY-19921
    JTK-853

    		HCV Infection
    JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂，在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性，对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
  • HY-147885
    HCV-IN-41

    		HCV Infection
    HCV-IN-41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂，对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN-41 能降低 HCV RNA 的复制。
  • HY-150760
    GSK5852

    GSK2485852

    		 HCV Inflammation/Immunology
    GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性，抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
  • HY-N7934
    Trachelogenin

    (-)-Trachelogenin

    		 HCV Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 是一种 HCV 进入抑制剂，没有基因型特异性，并且具有低细胞毒性。Trachelogenin 以剂量依赖性方式抑制 HCVcc 感染和 HCVpp 细胞进入，在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg/mL。Trachelogenin 具有抗病毒、抗炎和镇痛作用。
  • HY-12530
    Velpatasvir
    5 篇以上引用文献

    GS-5816

    		 HCV SARS-CoV Cancer
    维帕他韦 Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.16 μM。
  • HY-12689
    Mitapivat

    AG-348

    		 Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
  • HY-15602S
    Ledipasvir-d6

    GS-5885-d6

    		 HCV SARS-CoV Infection
    雷迪帕韦 d6 Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
  • HY-P4037
    HCV Core Protein (107-114)

    		HCV Infection
    HCV Core Protein (107-114) 是主要线性 HCV 核心区域中免疫原性最低的残基。HCV Core Protein (107-114) 被鉴定为 101-118 区域内的结合位点，其包含基因型 Ⅰ/Ⅱ 和基因型 Ⅲ/Ⅵ 之间不同的两个残基。HCV Core Protein (107-114) 可能是传播 HCV 血清型的潜在位点。
  • HY-15256
    Faldaprevir

    BI 201335

    		 HCV Protease Infection
    Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制，其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
  • HY-10235
    Telaprevir
    40 篇以上引用文献

    VX-950

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    特拉匹韦 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-19840
    Voxilaprevir

    GS-9857

    		 HCV Protease Infection
    伏西瑞韦 Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。
  • HY-N6798
    Myriocin
    3 篇文献验证

    Thermozymocidin; ISP-I

    		 HCV Antibiotic Infection
    多球壳菌素 Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces, Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物，是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂，是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制，抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
  • HY-10235S
    Telaprevir-d4

    VX-950-d4

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    特拉普韦 d4 Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
  • HY-10118
    Filibuvir
    2 篇文献验证

    		 HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
  • HY-15298C
    Grazoprevir sodium salt

    MK-5172 sodium salt

    		 HCV HCV Protease SARS-CoV Infection
    格佐匹韦钠盐 Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-15298B
    Grazoprevir hydrate
    15 篇以上引用文献

    MK-5172 hydrate

    		 HCV HCV Protease SARS-CoV Infection
    阿那匹韦 Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-10466S
    Daclatasvir-d6

    BMS-790052-d6; EBP 883-d6

    		 HCV Infection
    Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
  • HY-109035
    Inarigivir soproxil
    1 篇文献验证

    SB9200; GS-9992

    		 HCV HBV Infection
    Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂，对耐药 HCV 变异体具有有效的抗病毒活性，在基因型 1 HCV 复制子系统的细胞中，对 HCV 1a/1b 的 EC50 分别为 2.2 和 1.0 μM。Inarigivir soproxil 是 SB 9000 的口服生物可利用前体。Inarigivir soproxil 对 RNA 病毒具有广谱抗病毒活性，包括 HCV、诺如病毒、呼吸道合胞病毒以及流感和 HBV。
  • HY-15298
    Grazoprevir
    15 篇以上引用文献

    MK-5172

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    格拉瑞韦 Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-10466S2
    Daclatasvir-d16

    BMS-790052-d16; EBP 883-d16

    		 HCV Infection
    Daclatasvir-d16 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。
  • HY-15298A
    Grazoprevir potassium salt
    15 篇以上引用文献

    MK-5172 potassium salt

    		 HCV HCV Protease SARS-CoV Infection
    格佐匹韦钾盐 Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-10238
    Danoprevir
    10 篇以上引用文献

    ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    丹诺普韦 Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。

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