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By Targets:	Acyltransferase (1) Akt (1) Apoptosis (1) Dopamine Transporter (1) EGFR (3) Enolase (1) ERK (3) FAK (1) MMP (1) Molecular Glues (1) NF-κB (2) p38 MAPK (1) Parasite (1) Raf (1) RET (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) ROS Kinase (1) Sodium Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (10) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (7)

抑制剂 & 激动剂

荧光染料

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153268

Silevertinib 1 篇文献验证 BDTX-1535; EGFR-IN-76	EGFR	Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。

HY-131904A

Hex	Enolase Parasite	Infection Cancer
Hex 是烯醇酶 (enolase) 抑制剂和抗疟剂，其对 ENO2 和 ENO1 的 K_i 值分别为 74.4 nM 和 269.4 nM。Hex 是 NfENO 和 TbENO 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 0.14 μM 和 2.1 μM。Hex 对 Plasmodium falciparum 3D7、Naegleria fowleri 滋养体和伯氏疟原虫 ANKA 株均具有抗疟活性。Hex 对颅内肿瘤有抗肿瘤作用。

HY-117902

SRI-31142	Dopamine Transporter	Neurological Disease
SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中，SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响，而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。

HY-161275

BI-4732	EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC₅₀ 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR，并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

HY-175599

Z6466608628	Molecular Glues	Cardiovascular Disease Cancer
Z6466608628 是一种选择性 PPIL4 分子胶 (molecule glue) 降解剂，其 EC₅₀ 为 0.34 μM。PPIL4 是 B^ACR 剪接体的调节剂，且 PPIL4 对脑血管生成至关重要。Z6466608628 可用于颅内动脉瘤 (IA) 研究。

HY-150639

Everafenib	Raf	Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 ^V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC₅₀ 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。

HY-178391

SMU-037	ROS Kinase p38 MAPK ERK Apoptosis	Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂，其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM)，且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍，且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化，进而引起细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

HY-P5808

Iota-conotoxin RXIA	Sodium Channel	Neurological Disease
Iota-conotoxin RXIA 是一种电压门控钠通道 (Na_v1.2, 1.6, 1.7) 的激动剂。Iota-conotoxin RXIA 在小鼠颅内注射后能诱导青蛙运动轴突的重复动作电位和癫痫发作。

HY-178061

APS03118	ERK RET	Cancer
APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC₅₀ 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC₅₀ 为 0.0952 nM；对突变体的 IC₅₀ 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2)，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。

HY-149696

IR-Crizotinib	NF-κB	Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

HY-124813

PDZ1i 113B7	FAK EGFR MMP NF-κB	Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB)。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2、MMP-9、ADAM9) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。

HY-117656

ESI-05 4 篇文献验证 NSC 116966	Acyltransferase	Neurological Disease Metabolic Disease
ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC₅₀ 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-149696

IR-Crizotinib	Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

IR-Crizotinib

Dyes

IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5118A

Tat-peptide 190-208 TFA	Peptides	Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 TFA 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽，对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列，被放置在序列中最不保守的一端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 TFA 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 TFA 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。

HY-P5118

Tat-peptide 190-208	Peptides	Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽，对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列，被放置在序列中最不保守的一端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。

HY-P11029

CES	Peptides	Cancer
CES (CESPLLSEC) 是一种靶向突触体相关蛋白 25 (SNAP25) 的归巢肽。CES 特异性地归巢于颅内 U87MG 和 WT-胶质母细胞瘤 (GBM) 模型。CES 可作为药物递送的靶向肽用于癌症研究。

HY-P5808

Iota-conotoxin RXIA	Sodium Channel	Neurological Disease
Iota-conotoxin RXIA 是一种电压门控钠通道 (Na_v1.2, 1.6, 1.7) 的激动剂。Iota-conotoxin RXIA 在小鼠颅内注射后能诱导青蛙运动轴突的重复动作电位和癫痫发作。

HY-P5119A

Tat-peptide control 168-189 TFA	Peptides	Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽，对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 168-189 TFA (HY-P5118A) 的阴性对照，Tat-peptide 168-189 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。

HY-P5119

Tat-peptide control 168-189	Peptides	Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽，对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端，用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 190-208 (HY-P5118) 的阴性对照，Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。

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