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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136207

    nAChR Neurological Disease
    TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
    TC-2559 difumarate
  • HY-10635

    TRP Channel Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。
    ABT-102
  • HY-17617

    Z-360

    Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Neurological Disease Cancer
    Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合,Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1βephrin B1VEGFHIF-1alpha,降低 AktNR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
    Nastorazepide
  • HY-13509
    CCG-50014
    2 篇文献验证

    RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014
  • HY-N5025

    P2X Receptor Apoptosis ERK p38 MAPK c-Myc NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A,一种二萜生物碱,是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。
    Bullatine A
  • HY-113866

    5-HT Receptor Neurological Disease
    E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
    E-55888
  • HY-17617R

    Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Neurological Disease Cancer
    Nastorazepide (Standard) 是 Nastorazepide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合,Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-
    Nastorazepide (Standard)
  • HY-119820

    SR57746A free base

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
    Xaliproden free base
  • HY-13509R

    RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 (Standard) 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
    CCG-50014 (Standard)
  • HY-15026

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    ATB-429 是一种可释放 H2S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
    ATB 429

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