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p38α kinase

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112401

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV
  • HY-108642

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-108642B

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-171279

    p38 MAPK Casein Kinase Apoptosis Inflammation/Immunology
    Casein kinase 1δ-IN-29 (Compound 18) 是 p38α 和酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂,可抑制 p38αCK1δCK1εIC50 分别为 0.041 µM、0.005 µM 和 0.447 µM。Casein kinase 1δ-IN-29 在 subG1 期阻滞细胞周期,并在细胞 AC1-M88 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Casein kinase 1δ-IN-29
  • HY-171295

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 Kinase inhibitor 7 (Comp:XXXIX) 是 p38α 的抑制剂,IC50 为 5.25 nM。p38 Kinase inhibitor 7 可在细胞 THP-1 中抑制 TNFα 产生,IC50 为 5.88 nM。
    p38 Kinase inhibitor 7
  • HY-171290

    Casein Kinase p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Casein kinase 1δ-IN-31 (Compound 16) 是酪蛋白激酶 (CK) 的抑制剂,可抑制 CK1αCK1δp38αIC50s 分别为 196、17 和 18 nM。Casein kinase 1δ-IN-31 可抑制 Double Homeobox 4 (DUX4),IC50 为 1200 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-31
  • HY-171277

    Casein Kinase p38 MAPK Cancer
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂,可抑制 CK1αCK1δCK1εp38αIC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达,IC50 为 10 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-27
  • HY-171292

    Casein Kinase p38 MAPK Others
    CK1δ-IN-9 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂,可抑制 CK1δIC50 为 1.4 nM。CK1δ-IN-9 可抑制 p38αp38βIC50 分别为 0.25 μM 和 0.78 μM。CK1δ-IN-9 表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度较高 (70%),清除率适中。
    CK1δ-IN-9
  • HY-108642A

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride
  • HY-14974

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    R 1487 是一种有口服活性,高选择性的 p38α 丝裂原活化蛋白激酶 抑制剂。R 1487 可用于类风湿关节炎的研究。
    R 1487
  • HY-139553

    ATI-450; CDD-450

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    Zunsemetinib
  • HY-114221

    UR13870

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Org 48762-0 (UR13870) 是一种强效、口服活性的选择性 p38 抑制剂,对 p38α 激酶的 EC50 为 0.1 μM。Org 48762-0 对 p38α 和 p38β 激酶的选择性高于其他激酶。Org 48762-0 可降低 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 TNFα 释放。Org 48762-0 可用于研究类风湿性关节炎 (RA) 和沃纳综合征。
    Org 48762-0
  • HY-161293

    p38 MAPK Cancer
    p38-α MAPK-IN-6 (compound 3a) 是 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂。
    p38-α MAPK-IN-6
  • HY-139553A

    (R)-ATI-450; (R)-CDD-450

    Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    (R)-Zunsemetinib
  • HY-11087

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
    SD 0006
  • HY-108645

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-105997

    p38 MAPK Others
    AZD 6703 是一种p38α MAP激酶抑制剂,具有抑制炎症性疾病的活性。
    AZD 6703
  • HY-131335

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
    p38α inhibitor 2
  • HY-14305

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38αIC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
    BMS-582949
  • HY-16715
    Acumapimod
    1 篇文献验证

    BCT197

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38αIC50值小于1 μM。
    Acumapimod
  • HY-160930

    p38 MAPK Src Syk Inflammation/Immunology
    TOP1288 是一种窄谱激酶抑制剂,抑制 P38αSrcSyk 激酶活性,IC50分别为 116 nM、24 nM 和 659 nM。TOP1288 抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。
    TOP1288
  • HY-12299
    WH-4-023
    5 篇文献验证

    Dual LCK/SRC inhibitor

    Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
    WH-4-023
  • HY-107597
    Halicin
    2 篇文献验证

    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-163429

    TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性,IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-151233

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38αIC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    ALK5-IN-10
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride
    最多引用文献
    120 篇文献验证

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-10406A

    SCIO-469 hydrochloride

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德盐酸盐 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod hydrochloride
  • HY-10406
    Talmapimod
    3 篇文献验证

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-10295
    SB 202190
    最多引用文献
    120 篇文献验证

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-10320
    Doramapimod
    40 篇以上引用文献

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-175432

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-9 (Compound 15) 是一种具有口服活性,高选择性的 p38α MAP 激酶 (p38 MAPK) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 nM。p38 MAPK-IN-9 有望用于类风湿性关节炎、脓毒症休克及慢性阻塞性肺病等炎症性疾病的研究。
    p38 MAPK-IN-9
  • HY-111820

    Casein Kinase p38 MAPK Cardiovascular Disease
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δCK1εIC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPKIC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-10295AR

    Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 (hydrochloride) (Standard)是 SB 202190 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride (Standard)
  • HY-10320R

    BIRB 796 (Standard)

    Reference Standards p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 (Standard) Doramapimod (Standard)是 Doramapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod (Standard)
  • HY-10295R

    Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 (Standard)是 SB 202190 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190 (Standard)
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-18758
    IN-1130
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-125387

    Src Inflammation/Immunology
    TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
    TOP1210
  • HY-10320G

    BIRB 796 (GMP)

    p38 MAPK Cancer
    达马莫德 (GMP) Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
    Doramapimod (GMP)
  • HY-18758R

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3
    IN-1130 (Standard)
  • HY-121293

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    CP-944629 (Compound 20) 是 p38 α 激酶 的抑制剂,IC50 为 3.2。CP-944629 可用于研究慢性炎症疾病。
    CP-944629
  • HY-W015445R

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 (Standard) 是 SD-169 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    SD-169 (Standard)
  • HY-W015445

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
    SD-169

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