2. TGF-beta/Smad
  3. TGF-β Receptor
  4. IN-1130

N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IN-1130 Chemical Structure

IN-1130 Chemical Structure

CAS No. : 868612-83-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥935
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2900
In-stock
50 mg ￥4600
In-stock
100 mg ￥6900
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IN-1130 is a highly selective transforming growth factor-β type I receptor kinase (ALK5) inhibitor with an IC50 of 5.3 nM for ALK5-mediated Smad3 phosphorylation. IN-1130 inhibits ALK5 phosphorylation of casein (IC50=36 nM) and p38α mitogen-activated protein kinase (IC50=4.3 μM). IN-1130 suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy and blocks breast cancer lung metastasis[1][2].

IC50 & Target[1]

ALK5

 

体外研究
(In Vitro)

IN-1130 (0.5、1 μM；持续 2 小时) 抑制 HepG2 和 4T1 细胞中 TGF-β 刺激的 Smad2 磷酸化和随后的核转位[2]。
IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 恢复 TGF-β 介导的 E-钙粘蛋白表达下降。IN-1130 (1 μM；持续 72 小时) 抑制 MCF10A 细胞中 TGF-β 诱导的 MMPs mRNA 表达和分泌的 MMPs 的明胶分解活性[2]。
IN-1130 (1 μM；预处理 30 分钟) 抑制 TGF-β 诱导的 MDA-MB-231 细胞、NMuMG 和 MCF10A 细胞的迁移和侵袭[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IN-1130 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HepG2 and 4T1 cells
Concentration: 0.5, 1 μM
Incubation Time: For 2 hours
Result: Inhibited TGF-β-stimulated Smad2 phosphorylation.

RT-PCR[2]

Cell Line: MCF10A cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: For 72 hours
Result: Inhibited TGF-β-induced MMPs mRNA expression and the gelatinolytic activity of secreted MMPs.
体内研究
(In Vivo)

IN-1130 (10、20 mg/kg/天；腹腔注射；持续 7 和 14 天) 以 10 mg/kg 减少间质性肾炎和纤维化 (箭头) 的程度，以 20 mg/kg 显著减少或不存在组织病理学变化单侧输尿管梗阻 (UUO) 大鼠[1]。
IN-1130 (10、20 mg/kg/天；持续 14 天) 剂量依赖性地降低大鼠 UUO 肾脏中 TGF-β1 mRNA 的水平并抑制 Smad2、α-SMA 和肌成纤维细胞的磷酸化[1]。
IN-1130 (40 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 3 周) 在 MMTV/c-Neu 小鼠 (八周龄雌性 BALB/c 小鼠) 体内抑制乳腺癌向肺部的转移)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male Sprague–Dawley rats weighing 180-200 g[1]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: IP; daily; for 7 and 14 days
Result: Reduced the extent of interstitial nephritis and fibrosis (arrowheads) with 10 mg/kg.
分子量

420.47

Formula

C25H20N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3783 mL 11.8915 mL 23.7829 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7566 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

IN-1130 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3783 mL 11.8915 mL 23.7829 mL 59.4573 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7566 mL 11.8915 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1891 mL 2.3783 mL 5.9457 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5855 mL 3.9638 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1891 mL 2.9729 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9819 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4864 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1891 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7432 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5946 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IN-1130868612-83-3IN1130IN 1130TGF-β ReceptorTransforming growth factor beta receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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HY-18758
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