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抑制剂 & 激动剂

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161235
    BTX-7312

    		SOS1 Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-145931
    CC214-2

    		mTOR Autophagy Cancer
    CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
    CC214-2
  • HY-148273
    Setidegrasib

    ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17

    		 PROTACs Ras ERK Akt Cancer
    Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
    Setidegrasib
  • HY-142656
    PIM-IN-1

    		Pim Cancer
    PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂（KG-1，EC50 = 61 nM；pS6，EC50 = 71 nM）。
    PIM-IN-1
  • HY-154957
    mTOR inhibitor-11

    		mTOR Neurological Disease
    mTOR inhibitor-11 (Compound 9) 是一种可穿透大脑屏障的 mTOR抑制剂(IC50 : 对 pS6 为21 nM)。mTOR inhibitor-11 还抑制 pCHK1 和 PDE4D，IC50分别为17.2和17.0 μM。mTOR inhibitor-11 可用于中枢神经系统疾病研究。
    mTOR inhibitor-11
  • HY-170670
    DQ661

    		Autophagy mTOR Cancer
    DQ661 是一种有效的 PPT1 抑制剂。DQ661 是一种二聚奎纳克林自噬 (autophagy) 抑制剂。DQ661 可抑制 mTORC1 活性。DQ661 可降低 pS6K T389、pS6 S240-244 的蛋白表达。DQ661 具有抗癌活性。
    DQ661
  • HY-161236
    KRAS ligand 4

    		Molecular Glues SOS1 Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-161233
    BTX-6654

    		SOS1 PROTACs ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-111370
    mTOR inhibitor-2

    		mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-2 是有效，选择性，可口服的 mTOR 抑制剂，IC50为7 nM。mTOR Inhibitor 1抑制mTORC1 (pS6 and p4E-BP1) 和mTORC2 (pAKT (S473)) 底物的细胞磷酸化。
    mTOR inhibitor-2
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-168884
    AV457

    		mTOR Metabolic Disease
    AV457 是一种有效且选择性的 mTOR 抑制剂。AV457 可抑制多囊肾病 (PKD) 类器官中的囊肿生长。AV457 可降低 P-s6、P-p70s6 的蛋白质表达，但不会降低 P-AKT 的蛋白质表达。
    AV457
  • HY-14463
    Onalespib
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    AT13387

    		 HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib
  • HY-113916
    Onalespib lactate

    AT13387 lactate

    		 HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-124348
    DM-PIT-1

    3,5-Dimethyl PIT-1

    		 PI3K Apoptosis Cancer
    DM-PIT-1 是一种 PIP3/PH 相互作用 (phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate/Pleckstrin) 抑制剂。DM-PIT-1 降低 P-Akt、P-GSK-3-β、P-p70S6K、P-S6、P-4E-BP1 的表达。DM-PIT-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和显示出抗癌活性。DM-PIT-1 具有研究卵巢癌的潜力。
    DM-PIT-1
  • HY-132168
    RMC-5552
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
    RMC-5552
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    3 篇文献验证

    		 mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-134656
    BC1618
    1 篇文献验证

    		 AMPK Mitophagy E1/E2/E3 Enzyme Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。
    BC1618
  • HY-100501
    M2698
    1 篇文献验证

    MSC2363318A

    		 Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
    M2698

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