1. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Autophagy Metabolic Enzyme/Protease
  2. AMPK Mitophagy E1/E2/E3 Enzyme
  3. BC1618

BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。

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BC1618 Chemical Structure

BC1618 Chemical Structure

CAS No. : 2222094-18-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥836
In-stock
5 mg ¥760
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥3600
In-stock
100 mg ¥5400
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BC1618, an orally active Fbxo48 inhibitory compound, stimulates Ampk-dependent signaling (via preventing activated pAmpkα from Fbxo48-mediated degradation). BC1618 promotes mitochondrial fission, facilitates autophagy and improves hepatic insulin sensitivity[1].

体外研究
(In Vitro)

BC1618 增强 CHX 处理期间 pAmpkα 蛋白的稳定性[1]
BC1618 在细胞中刺激 pAmpkα 的活性比二甲双胍高 1,000 多倍[1]
BC1618(0.1-2 μM,16 小时)诱导的 pAmpkα 和 pACC 蛋白水平呈剂量和时间依赖性增加,这在人原代样肝细胞中也得到证实[1]
BC1618 (1 μM) 有效破坏 Fbxo48 和 pAmpkα 之间的相互作用,对 Fbxo48、Ampkα1 或 Ampkα2 信使 RNA 没有影响[1]
BC1618 在葡萄糖耗竭期间增加了一系列自噬标记蛋白的丰度。 BC1618 诱导 mTORC1 相关蛋白 Raptor 的磷酸化,降低 pS6 水平,所有这些都与激活的 Ampk 发挥的已知 mTOR 抑制作用一致[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BEAS-2B cells.
Concentration: 0-2 μM.
Incubation Time: 16 h.
Result: Induced pAmpkα and pACC protein levels dose-dependently.
体内研究
(In Vivo)

BC1618 在高脂肪饮食诱导的肥胖小鼠中促进线粒体裂变、促进自噬并改善肝脏胰岛素敏感性[1]
BC1618 的效力似乎是二甲双胍的约 1,000 倍并且在小鼠中具有极好的耐受性[1]
BC1618 显示出出色的口服生物利用度,口服 20mg/kg 后, 0.5 小时内的峰值为 2,000 ng/mL,4 小时后血浆中的峰值为 500 ng/mL[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[1].
Dosage: 2 or 10 mg/kg (challenged with LPS (3 mg/kg) for an additional 18 h).
Administration: IP, once.
Result: Reduced lung inflammation in endotoxin treated mice.
Animal Model: C57BL/6 mice[1].
Dosage: 15 and 30 mg/kg/d.
Administration: Drinking water for 3 months.
Result: Exhibited no obvious toxicity.
分子量

415.45

Formula

C24H24F3NO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4070 mL 12.0351 mL 24.0703 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4070 mL 4.8141 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4070 mL 12.0351 mL 24.0703 mL 60.1757 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4070 mL 4.8141 mL 12.0351 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.4070 mL 6.0176 mL
15 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6047 mL 4.0117 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6018 mL 1.2035 mL 3.0088 mL
25 mM 0.0963 mL 0.4814 mL 0.9628 mL 2.4070 mL
30 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8023 mL 2.0059 mL
40 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6018 mL 1.5044 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2035 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0029 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1504 mL 0.3009 mL 0.7522 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2407 mL 0.6018 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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BC1618
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HY-134656
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