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patient-derived xenograft cells

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8

抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    		 PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-P99215
    Parsatuzumab

    Anti-EGFL7; RG 7414

    		 VEGFR Cancer
    帕萨妥珠单抗 Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。
    Parsatuzumab
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1

    		Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-174212
    MXC-017

    		Apoptosis Cancer
    MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，可直接靶向 glioma stem cells (GSCs)。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。
    MXC-017
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate

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