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pro-inflammatory M1 macrophages

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-128578
    KPLH1130
    2 篇文献验证

    		 PDHK NO Synthase Interleukin Related HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。KPLH1130 通过降低促炎症因子的表达、减少 M1 表型标志物 (HIF-1α, iNOS) 的水平以及一氧化氮 (NO) 的产生，有效抑制 M1 型巨噬细胞极化。KPLH1130 可防止炎症刺激 (LPS ((HY-D1056) + IFN-γ)) 引起的各种巨噬细胞类型中线粒体氧耗率 (OCR) 的降低。KPLH1130 能改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的葡萄糖耐量。KPLH1130 可用于研究肥胖相关代谢紊乱及其他炎症性疾病。
    KPLH1130
  • HY-P99236
    Bexmarilimab
    1 篇文献验证

    FP-1305

    		 Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    贝马瑞利单抗 Bexmarilimab (FP-1305) 是一种强效的人源化抗 CLEVER-1 IgG4 抗体，其 IC50 值为 4.51 nM。Bexmarilimab 能够诱导肿瘤相关巨噬细胞从 M2 表型向 M1 免疫表型转换。Bexmarilimab 可以促进抗原呈递和促炎细胞因子的分泌。Bexmarilimab 能诱导 B 细胞和 T 细胞的活化。Bexmarilimab 可用于免疫和癌症的研究，如结直肠癌。
    Bexmarilimab
  • HY-169262
    PLD-IN-1

    		Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-110067
    VO-OHPic

    		PTEN Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂，IC50 为 46 nM。在 doxorubicin 诱导的心肌病中，VO-OHPic 可减少细胞凋亡 (apoptosis)、不良的心脏重塑和促炎 M1 巨噬细胞。VO-OHPic 抑制细胞自噬 (autophagy)。
    VO-OHPic
  • HY-155408
    ALR-27

    		FLAP Inflammation/Immunology
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-149365
    SIKs-IN-1

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIKs-IN-1 (compound 8h) 是一种盐诱导激酶 (SIKs) 抑制剂，是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物。SIKs 调节 M1/M2 巨噬细胞的转化，参与炎症过程。SIKs-IN-1 抑制 SIK 活性，上调抗炎细胞因子 IL-10，下调促炎细胞因子 IL-12。SIKs-IN-1 在 DSS 诱导的结肠炎模型中显示出良好的抗炎作用。
    SIKs-IN-1
  • HY-P991217
    EU-103

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    EU-103 是一种人源化单克隆抗体，靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4), KD 值范围为 10−7 和 10−9。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用，促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化，诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌，从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究，如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
    EU-103
  • HY-172934
    FGT-4

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色：靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698)；黑色：连接子 (HY-172936)；蓝色：FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4

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