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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160927
    Docosahexaenoyl Serinol

    		Drug Derivative Cancer
    Docosahexaenoyl Serinol (Compound 1) 抑制肺癌细胞 A549 增殖，在 3 μM 时抑制率为 77.4%。
    Docosahexaenoyl Serinol
  • HY-106647
    Abacavir hydroxyacetate

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Abacavir hydroxyacetate 是一个具有口服活性的 IL-20 和 PRINS 的抑制剂。Abacavir hydroxyacetate 作为免疫调节剂，降低牛皮癣的增殖率。Abacavir hydroxyacetate 可用于炎症型皮肤病的研究。
    Abacavir hydroxyacetate
  • HY-W800162
    VEGFR-2-IN-37

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
    VEGFR-2-IN-37
  • HY-145881
    Elongation factor P-IN-2

    		Bacterial Infection
    Elongation factor P-IN-2 是一种有效的延伸因子 P (EFP) 抑制剂。Elongation factor P-IN-2 是一种 β-赖氨酸衍生化合物。Elongation factor P-IN-2 影响大肠杆菌的增殖率。
    Elongation factor P-IN-2
  • HY-145880
    Elongation factor P-IN-1

    		Bacterial Infection
    Elongation factor P-IN-1 是一种有效的延伸因子 P (EFP) 抑制剂。Elongation factor P-IN-1 是一种 β-赖氨酸衍生化合物。Elongation factor P-IN-1 影响大肠杆菌的增殖率。
    Elongation factor P-IN-1
  • HY-P10616
    Salusin-α

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Salusin-α 是一种内源性生物活性肽，具有血流动力学和促细胞增殖的活性。Salusin-α 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖，从而导致血压和心率的快速显著下降，但其效果较 Salusin-β (HY-P10617) 弱。Salusin-α 在心血管疾病研究中具有潜在的应用价值。
    Salusin-α
  • HY-168011
    GPX4-IN-14

    		Ferroptosis Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    GPX4-IN-14 (compound 2c) 是 GPX4 的抑制剂，具有自由基清除活性 (最高清除率为 72.52%) 和体外抗肿瘤增殖活性。GPX4-IN-14 通过抑制 GPX4 蛋白，增加脂质过氧化物水平和细胞内 Reactive Oxygen Species (ROS) 水平，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)，发挥抗肿瘤增殖作用。
    GPX4-IN-14
  • HY-W704973
    F-ara-EdU

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针，通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合，用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率，以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
    F-ara-EdU
  • HY-172430S
    Epaldeudomide

    		TNF Receptor Cancer
    Epaldeudomide (Compound A406) 是 TNF-α 的抑制剂（100 nM 时抑制率 >50%）。Epaldeudomide 可抑制癌细胞 MM.1S（IC50 < 300 nM）、WSU-DLCL-2（IC50 < 100 nM）和 Rec-1（IC50 < 100 nM）的增殖。Epaldeudomide 具有抗肿瘤活性。
    Epaldeudomide
  • HY-N3862
    Erythrodiol 3-O-palmitate

    		Others Cancer
    Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde)、红花龙胆 (Gentiana rhodantha) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性，在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
    Erythrodiol 3-O-palmitate
  • HY-101989
    Tubulin polymerization-IN-24

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
    Tubulin polymerization-IN-24
  • HY-139434
    JMJD6-IN-1

    		Histone Demethylase Cancer
    JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖，IC50s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
    JMJD6-IN-1
  • HY-P99901
    Sibeprenlimab

    VIS649

    		 SARS-CoV Inflammation/Immunology Cancer
    西贝瑞单抗 Sibeprenlimab (VIS649) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体，可以抑制促增殖配体 (APRIL)。Sibeprenlimab 抑制致病性免疫球蛋白 (IgA 和 IgM)，同时保留基于 mRNA 的疫苗对 SARS-COV-2 的抗体反应。Sibeprenlimab 降低尿蛋白与肌酐比值 (UPCR) 和肾小球滤过率 (GFR)。Sibeprelimab 有望用于 IgA 肾病 (IgAN) 的研究。
    Sibeprenlimab
  • HY-P10617
    Salusin-β

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Salusin-β 是一种内源性生物活性肽，具有显著的血流动力学和有丝分裂活性。Salusin-β 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖，从而导致血压和心率的快速显著下降。此外，Salusin-β 在大鼠体内可刺激垂体释放精氨酸加压素。这使得 Salusin-β 在心血管疾病研究中具有重要的应用潜力。
    Salusin-β
  • HY-144825
    Chol-CTPP

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-162787
    Adenosine receptor antagonist 5

    		Adenosine Receptor Cancer
    Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R) 的选择性拮抗剂，Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累，抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
    Adenosine receptor antagonist 5
  • HY-P10490
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid

    		Drug Derivative GnRH Receptor Others Cancer
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物，是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性，这种修饰可以提高药物在体内的半衰期，减少其被快速代谢和清除的速率，从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
    (D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid
  • HY-172732
    PRMT5-IN-50

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt，其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50s 值分别为 1.0，536 nM，抗增殖的 IC50 值分别为 19，1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
    PRMT5-IN-50
  • HY-123187
    AS2553627

    		JAK Cardiovascular Disease
    AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
    AS2553627
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-170525
    CD73-IN-19

    		CD73 Inflammation/Immunology
    CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导)，也能在 HEK-293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
    CD73-IN-19
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-152293
    EVT801

    		VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801
  • HY-111137
    Puquitinib

    XC-302 free base

    		 Akt Cancer
    Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
    Puquitinib

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