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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-P99351

    Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)

    MMP Cancer
    安德利昔单抗 Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    Andecaliximab
  • HY-146434
    TGFβ-IN-2
    1 篇文献验证

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
    TGFβ-IN-2
  • HY-162630

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.97 nM,HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型,具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程,且具有良好的代谢稳定性,HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
    HDAC6-IN-44
  • HY-175537

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX-IN-3 是一种口服有效的自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂,其 IC50 为 46 nM。ATX-IN-3 能够改善小鼠肺纤维化模型中的肺纤维化,显著减少胶原沉积。ATX-IN-3 具有良好的代谢稳定性和类药性。ATX-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IFP) 的研究。
    ATX-IN-3
  • HY-15495B

    (3S)-CC-930 hydrochloride

    JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    (3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1p38αEGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    (3S)-Tanzisertib hydrochloride
  • HY-173184

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
    HDAC6-IN-53
  • HY-147936

    MMP Inflammation/Immunology
    TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
    TP0556351
  • HY-175277

    Pim NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PIM1-IN-8 是一种 PIM1/p65 通路抑制剂。PIM1-IN-8 抑制活化成纤维细胞中 α-SMA 和 I 型胶原的表达,并阻断 TGF-β 诱导的迁移。PIM1-IN-8 在 Bleomycin (BLM) (HY-17565A) 诱导的肺纤维化小鼠模型中缓解肺纤维化。PIM1-IN-8 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    PIM1-IN-8
  • HY-137992

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Aucuparin 是一种在 Sorbus aucuparia 中发现的天然产物,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,抑制肺纤维化。Aucuparin 具有抗炎活性,能够抑制 TGF-β 对炎性因子的激活。
    Aucuparin
  • HY-171804

    FP-020

    MMP Inflammation/Immunology
    Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50:< 10 nM),对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化,并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究,例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
    Linvemastat
  • HY-123522

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
    PAT-048
  • HY-174990

    15-PGDH Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HW201877 是一种强效且口服有效的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂,其 IC50 值为 3.6 nM。HW201877 能在 A549 细胞中极大程度上提升 PEG2 水平,并在组织损伤和纤维化的动物模型中显示出显著的疗效。HW201877 可用于炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
    HW201877
  • HY-176194

    Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-173483

    Phosphodiesterase (PDE) ERK JNK p38 MAPK Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 26 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂,在人血浆中的 IC50 为 57 nM。ATX inhibitor 26 可抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩。ATX inhibitor 26 具有显著的抗纤维化作用,可减少 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。
    ATX inhibitor 26
  • HY-138304
    CC-90001
    2 篇文献验证

    JNK Inflammation/Immunology
    CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
    CC-90001
  • HY-169963

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    PDE1-IN-8
  • HY-172258

    5-HT Receptor Cancer
    5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMATimp1Col1a1Col3a1的表达,并显著减少纤维素的沉积,在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病,特别是肺纤维化疾病的研究。
    5-HT2B antagonist-2
  • HY-168930

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 25 (Compound 29) 是一种具有口服活性的 Autotaxin 抑制剂,IC50 为 1.08 nM。ATX inhibitor 25 具有优异的体外代谢稳定性,t1/2 大于 170 分钟。在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,ATX inhibitor 25 (口服) 具有抗纤维化作用。
    ATX inhibitor 25
  • HY-124072

    Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1,诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-172135

    p38 MAPK Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-26 (Compound A5) 是一种具有口服活性的和高选择性的 PDE4 抑制剂。PDE4-IN-26 具有抗炎活性,可抑制 p38 MAPK 磷酸化。PDE4-IN-26 在急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病小鼠模型中,可改善小鼠的肺部炎症、损伤及纤维化,促进痰液分泌和缓解咳嗽。PDE4-IN-26 可用于肺损伤相关疾病的研究。
    PDE4-IN-26
  • HY-167745

    Discoidin Domain Receptor Neurological Disease
    DDR1-IN-9 是一种选择性 DDR1 抑制剂,具有显著的激酶活性抑制作用,其 Kd 值为 4.7 nM,IC50 值为 9.4 nM。DDR1-IN-9 对 400 种非突变激酶的多种抑制剂表现出较低的效力,表明其特异性。此外,DDR1-IN-9 在肺纤维化模型中表现出良好的药代动力学特性和潜在的抑制效果。
    DDR1-IN-9
  • HY-150298
    Soquelitinib
    1 篇文献验证

    CPI-818

    Itk Inflammation/Immunology Cancer
    Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
    Soquelitinib
  • HY-170846

    FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3AblFlt3IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-P99053
    Tralokinumab
    1 篇文献验证

    CAT354

    Interleukin Related Apoptosis Caspase Cadherin Inflammation/Immunology
    曲罗芦单抗 Tralokinumab (CAT354) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,能特异性结合并中和 IL-13。Tralokinumab 可用于哮喘、特应性皮炎和肺纤维化等疾病的研究。
    Tralokinumab
  • HY-169177

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4

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