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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100976
    LUF6283

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Metabolic Disease
    LUF6283 是一种口服有效的 HCA(2) 部分激动剂，其 Ki 为 0.55 μM。LUF6283 既能达到烟酸有益的降脂作用，又不会产生皮肤潮红的副作用。
    LUF6283
  • HY-144036
    DNA-PK-IN-3

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。
    DNA-PK-IN-3
  • HY-145600
    Tegileridine

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    Tegileridine 是阿片受体 (MOR) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物，可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 具有研究疼痛及疼痛相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2017063509A1)。
    Tegileridine
  • HY-147821
    CB1-IN-2

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂，IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障，可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。
    CB1-IN-2
  • HY-147195
    QH536

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂，EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用，可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    QH536
  • HY-110080
    Lisuride maleate

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    Lisuride (maleate) 是一种强效的多巴胺激动剂，可能直接作用于多巴胺能受体。Lisuride (maleate) 是一种麦角衍生物。Lisuride (maleate) 缓解经前乳腺痛，无明显副作用。
    Lisuride maleate
  • HY-B0557
    Bisacodyl

    		Dopamine Transporter Opioid Receptor Metabolic Disease Cancer
    比沙可啶 Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
    Bisacodyl
  • HY-143585
    CDK9-IN-14

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-14330
    ABT-724

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
    ABT-724
  • HY-103409
    ABT-724 trihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1，D2，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
    ABT-724 trihydrochloride
  • HY-135741
    NYX-2925

    		iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-150580
    CYP3A4-IN-2

    		Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Cancer
    CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂，其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物，相比于利托那韦，其 R2 侧基的疏水性增加，具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
    CYP3A4-IN-2
  • HY-144056
    EGFR-IN-39

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。
    EGFR-IN-39
  • HY-144055
    EGFR-IN-38

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。
    EGFR-IN-38
  • HY-144054
    EGFR-IN-37

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。
    EGFR-IN-37
  • HY-144052
    EGFR-IN-35

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。
    EGFR-IN-35
  • HY-144051
    EGFR-IN-34

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。
    EGFR-IN-34
  • HY-144050
    EGFR-IN-33

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。
    EGFR-IN-33

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