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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

3

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12248
    Telaglenastat
    75 篇以上引用文献

    CB-839

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-117960
    Orismilast

    LEO-32731

    		 Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast
  • HY-N1943
    Ailanthone

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    		 Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
    Ailanthone
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-145709
    Ar-V7-IN-1

    		Androgen Receptor Cancer
    Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
    Ar-V7-IN-1
  • HY-155812
    Tyrosine kinase-IN-6

    		c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-6 是一种有效且有前景的 RON 剪接变异体 抑制剂，具有抗癌和抗肿瘤作用。
    Tyrosine kinase-IN-6
  • HY-121249
    Capeserod hydrochloride

    SL65.0155

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT4(e) 受体部分激动剂 (Ki=0.6 nM)。在表达 5-HT4(b) 和 5-HT4(e) 剪接变体的细胞中，Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂，刺激 cAMP 的产生，IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
    Capeserod hydrochloride
  • HY-12248A
    Telaglenastat hydrochloride

    CB-839 hydrochloride

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride
  • HY-12248R
    Telaglenastat (Standard)

    		Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (Standard） 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat (Standard)
  • HY-P990782
    Efzofitimod

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Inflammation/Immunology
    Efzofitimod 是一种组氨酰-tRNA 合成酶 HARS1 的剪接变体，由 HARS1 的免 疫调节结构域与人源抗体的 Fc 段融合而成。Efzofitimod 靶向神经磷脂 NRP2 (neuropilin-2)，具有抗炎和免疫调节活性。Efzofitimod 能够下调炎症性疾病状态下的先天性与适应性免疫反应，抑制间接性肺疾病 (ILD)。
    Efzofitimod
  • HY-153341
    CFT1946

    		PROTACs Raf Cancer
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-117669
    VPC-14228

    		Androgen Receptor Cancer
    VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-138844
    3-AP-Me

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) p38 MAPK JNK Apoptosis Cancer
    3-AP-Me 是核苷酸还原酶抑制剂 3-AP (SML0568) 的二甲基衍生物。3-AP-Me 能够通过 eIF2α 的磷酸化和激活转录因子 ATF4 与 ATF6 的基因表达上调，激活内质网 (ER) 应激途径，诱导细胞凋亡。3-AP-Me 还能激活细胞应激激酶 c-Jun N 端激酶 (JNK) 和 p38 丝裂原活化蛋白激酶。3-AP-Me 导致可变剪接的 mRNA 变体 XBP1 上调，可用于癌症领域研究。
    3-AP-Me
  • HY-153918
    (R)-SKBG-1

    		Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体（AR）及其剪接变体的表达，抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用，干扰癌细胞的基因调控网络，抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
    (R)-SKBG-1
  • HY-403733C
    JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    JJ-450
  • HY-403733B
    (+)-JJ-450

    		Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β

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