1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphodiesterase (PDE)
  3. Orismilast

Orismilast  (Synonyms: LEO-32731)

目录号: HY-117960 纯度: 99.37%
COA 产品使用指南

Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。

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Orismilast Chemical Structure

Orismilast Chemical Structure

CAS No. : 1353546-86-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5500
In-stock
1 mg ¥2000
In-stock
5 mg ¥5000
In-stock
10 mg ¥8500
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Orismilast (LEO-32731) is an orally active and selective PDE4 inhibitor used for the research of inflammatory diseases. Orismilast demonstrates potent inhibition of PDE4B and PDE4D subtype splice variants[1][2].

IC50 & Target[2].

PDE4B3

3 nM (IC50)

PDE4D7

3 nM (IC50)

PDE4D5

3 nM (IC50)

PDE4B2

6 nM (IC50)

PDE4D3

8 nM (IC50)

PDE4D4

8 nM (IC50)

PDE4D1

9 nM (IC50)

PDE4D2

9 nM (IC50)

PDE4A4

11 nM (IC50)

PDE4B1

16 nM (IC50)

PDE4A1

16 nM (IC50)

PDE4A10

52 nM (IC50)

PDE4C2

104 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Orismilast 抑制肿瘤坏死因子α (TNFα) 以及外周血单个核细胞 (PBMC) 中T辅助 (Th) 1 (TNFα 和 IFNγ)、Th17 (IL-22和IL-23) 和Th2 (IL-4、IL-5和IL-13) 相关细胞因子的分泌。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2].

Cell Line: PBMC.
Concentration: 0-30 nM.
Incubation Time: 72 h.
Result: Inhibited pro-inflammatory TNFα release.
Inhibited the secretion of cytokines across all investigated T-helper cell sublineages, with most the profound effect on Th1-cell effector cytokines but also demonstrates potent inhibition on Th17 cells and Th2 cells related cytokines.
体内研究
(In Vivo)

Orismilast (10和30mg/kg) 显著降低耳部厚度和炎症标志物 (分别为p<0.0001)。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/cABomTac mice (sensitized to oxazolone on the right ear with a single application of 10 μl oxazolone (0.8% in acetone) on Day 7)[2].
Dosage: 10 and 30mg/kg.
Administration: Orally.
Result: Both the 10 mg/kg and 30mg/kg doses of oral orismilast resulted in a significant reduction in ear thickness over time (p<0.0001, respectively;) with no impact on bodyweight during the treatment period.
Clinical Trial
分子量

510.29

Formula

C19H15Cl2F2NO7S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (195.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9597 mL 9.7983 mL 19.5967 mL
5 mM 0.3919 mL 1.9597 mL 3.9193 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.37%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9597 mL 9.7983 mL 19.5967 mL 48.9917 mL
5 mM 0.3919 mL 1.9597 mL 3.9193 mL 9.7983 mL
10 mM 0.1960 mL 0.9798 mL 1.9597 mL 4.8992 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6532 mL 1.3064 mL 3.2661 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4899 mL 0.9798 mL 2.4496 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3919 mL 0.7839 mL 1.9597 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3266 mL 0.6532 mL 1.6331 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2450 mL 0.4899 mL 1.2248 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1960 mL 0.3919 mL 0.9798 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1633 mL 0.3266 mL 0.8165 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1225 mL 0.2450 mL 0.6124 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0980 mL 0.1960 mL 0.4899 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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