2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. Ailanthone

Ailanthone  (Synonyms: Δ13-Dehydrochaparrinone)

目录号: HY-N1943 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ailanthone Chemical Structure

Ailanthone Chemical Structure

CAS No. : 981-15-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5800
In-stock
100 mg ￥9300
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Ailanthone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) is a potent inhibitor of both full-length androgen receptor (AR) (IC50=69 nM) and constitutively active truncated AR splice variants (AR1-651 IC50=309 nM).

IC50 & Target

IC50: 69 nM (Full-length androgen receptor), 309 nM (AR1-651)[1]
体外研究
(In Vitro)

Ailanthone 是全长 AR (AR-FL) 和组成型活性截短 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的有效抑制剂。Ailanthon 与辅助伴侣蛋白 p23 结合并阻止 AR 与 HSP90 的相互作用，从而导致 AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的 AR 以及其他 p23 客户端 (包括 AKT 和 Cdk4) 的降解，并下调 AR 及其在 PCa 细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone 可抑制 CRPC 的肿瘤生长和转移[1]。
Ailanthone 已被证明对多种癌细胞系具有生长抑制作用，包括 HepG2、Hep3B、R-HepG2、Jurkat、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231 和 A549 细胞。Ailanthone 通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞来抑制 Huh7 细胞生长。Huh7细胞中 Ailanthone 诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，涉及PI3K/AKT信号通路[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ailanthone 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

不仅腹腔注射；给药而且 po 给药 Ailanthone 对阻断 CRPC 异种移植物的生长具有极好的效率。在药代动力学研究中，Ailanthone 表现出良好的水溶性和良好的生物利用度 (>20%)。此外，尽管在处理过程中血浆药物浓度未达到稳定状态，但臭椿酮可有效抑制 CRPC 肿瘤的生长[1]。

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分子量

376.40

Formula

C20H24O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (132.84 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6567 mL 13.2837 mL 26.5675 mL
5 mM 0.5313 mL 2.6567 mL 5.3135 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (274 KB) HNMR (267 KB) LCMS (269 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

For SRB assay, cells are cultured in complete RPMI 1640 and incubated with indicated concentrations of Ailanthone or cells are maintained in fresh phenol red-free RPMI 1640 medium with 5% charcoal-stripped FBS, 1 nM DHT and indicated compounds. After 48 or 72 h, the cells are then fixed and the cell growth is detected with the SRB assay. For colony formation assay, prostate cancer cells are incubated with indicated concentrations of Ailanthone in complete RPMI 1640 for 2 weeks and then cells are fixed with 4% paraformaldehyde and stained with crystal violet. Colonies are visualized under a microscope, and all of the fields are imaged and counted. Colony formation as a percentage of vehicle control for each cell line is presented[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]

In orthotopic castration-resistant prostate cancer xenografts model, mice are intraperitoneally injected with Ailanthone (2 mg/kg), MDV (10 mg/kg) or DMSO (as controls). Prostate tumour growth and local metastasis are monitored weekly using the IVIS Imaging System. Images and measurements of bioluminescent signals are acquired and analysed using Living Image and Xenogen software[1].

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参考文献

Ailanthone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6567 mL 13.2837 mL 26.5675 mL 66.4187 mL
5 mM 0.5313 mL 2.6567 mL 5.3135 mL 13.2837 mL
10 mM 0.2657 mL 1.3284 mL 2.6567 mL 6.6419 mL
15 mM 0.1771 mL 0.8856 mL 1.7712 mL 4.4279 mL
20 mM 0.1328 mL 0.6642 mL 1.3284 mL 3.3209 mL
25 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0627 mL 2.6567 mL
30 mM 0.0886 mL 0.4428 mL 0.8856 mL 2.2140 mL
40 mM 0.0664 mL 0.3321 mL 0.6642 mL 1.6605 mL
50 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5313 mL 1.3284 mL
60 mM 0.0443 mL 0.2214 mL 0.4428 mL 1.1070 mL
80 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3321 mL 0.8302 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2657 mL 0.6642 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ailanthone981-15-7Δ13-DehydrochaparrinoneAndrogen ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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