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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128207
    SID7970631

    		Orphan Receptor Cancer
    SID7970631 作为一种异喹啉酮类似物，是一种有效的、选择性的亚微摩尔 SF-1 抑制剂 (IC50=260 nM)。SID7970631可用于癌症研究。
    SID7970631
  • HY-144290
    ARN25068

    		GSK-3 DYRK Neurological Disease
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
    ARN25068
  • HY-157728
    ML307

    		E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    ML307 是一种有效的、首创的 Ubc13 酶活性抑制剂，IC50 为 781 nM。ML307 具有用于免疫调节和炎症研究的潜力。
    ML307
  • HY-111192
    IPR-803
    2 篇文献验证

    		 Ser/Thr Protease Cancer
    IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定，具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
    IPR-803
  • HY-132905
    Antileishmanial agent-2

    		Parasite Infection
    Antileishmanial agent-2 显示了亚微摩尔抗利什曼原虫活性（IC50 = 0.29 μM）和对哺乳动物细胞的非常高的选择性指数。
    Antileishmanial agent-2
  • HY-N8857
    Parvifolixanthone A

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Others
    Parvifolixanthone A 是一种黄酮化合物，可以从 Garcinia parvifolia 中分离得到。Parvifolixanthone A 具有抗氧化活性，IC50 为亚微摩尔水平 (0.18–0.38 μM)。
    Parvifolixanthone A
  • HY-139823A
    PRMT5-IN-11

    		Histone Methyltransferase Others
    PRMT5-IN-11 是一种（亚）微摩尔范围内结构依赖性抑制蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的化合物。
    PRMT5-IN-11
  • HY-168262
    Antitrypanosomal agent 22

    		Parasite Infection
    Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用，体外活性低于微摩尔，并且对哺乳动物细胞无毒性。
    Antitrypanosomal agent 22
  • HY-P3426
    BACE1-IN-10

    		Beta-secretase Cancer
    BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。BACE1-IN-10 对重组BACE1 (rBACE1) 具有亚微摩尔活性。
    BACE1-IN-10
  • HY-141844
    HDAC/BET-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4（Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
    HDAC/BET-IN-1
  • HY-U00037
    Ecopladib

    PLA 725

    		 Phospholipase Inflammation/Immunology
    Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂，在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中，IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
    Ecopladib
  • HY-W018811
    Antibacterial agent 268

    		Bacterial Infection
    N-(吡嗪基羰基)-L-苯基丙氨酸 Antibacterial agent 268 (Compound 10e) 是一种抗菌剂，具有抗细菌特性。Antibacterial agent 268 在亚微摩尔值下表现出较高的抗菌性能 (MIC=0.44-0.07 μM)。
    Antibacterial agent 268
  • HY-172146
    CDK4/6-IN-24

    		CDK Cancer
    CDK4/6-IN-24 (Compound A) 是 CDK4/6 的抑制剂。CDK4/6-IN-24 具有广谱抗肿瘤活性，可抑制多种癌细胞，IC50 为亚微摩尔水平。
    CDK4/6-IN-24
  • HY-121647
    Nopol

    		Parasite Others
    Nopol 是一种基于诺卜醇的喹啉衍生物，具有对恶性疟原虫无性血液阶段的抑制活性，不同结构的衍生物对不同疟原虫菌株的活性有差异，部分衍生物在特定菌株中具有亚微摩尔级的EC50值。
    Nopol
  • HY-139364
    mPGES1-IN-4

    		PGE synthase Others
    mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-4
  • HY-139365
    mPGES1-IN-5

    		PGE synthase Others
    mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
    mPGES1-IN-5
  • HY-15611
    KPT-185

    		CRM1 Cancer
    KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
    KPT-185
  • HY-113734
    CM026

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Others
    CM026 是一种选择性醛脱氢酶1A1抑制剂，具有在亚微摩尔级别抑制醛脱氢酶1A1的活性，其抑制机制与结合到醛结合口袋并利用独特的甘氨酸残基有关，可作为研究该酶在疾病中作用的化学工具。
    CM026
  • HY-146702
    MtTMPK-IN-8

    		Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-8 (compound 27) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂。MtTMPK-IN-8 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 0.78~9.4 μM)，但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-8 可用于结核病的研究。
    MtTMPK-IN-8
  • HY-146701
    MtTMPK-IN-7

    		Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-7 (compound 26) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 47 μM。MtTMPK-IN-7 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性 (MICs = 2.3~4.7 μM)。MtTMPK-IN-7 可用于结核病的研究。
    MtTMPK-IN-7
  • HY-146703
    MtTMPK-IN-9

    		Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-9 (compound 28) 是一种具有中等效力的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 48 μM。MtTMPK-IN-9 对抗分枝杆菌具有亚微摩尔活性，但没有显著的细胞毒性。MtTMPK-IN-9 可用于结核病的研究。
    MtTMPK-IN-9
  • HY-10844
    Pretomanid
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    PA-824; (S)-PA 824

    		 Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid
  • HY-170313
    GLUT-1-IN-4

    		GLUT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    GLUT-1-IN-4 (Compound 13) 是 p53 蛋白依赖性的 GLUT-1 葡萄糖转运蛋白 (GLUT-1 glucose transporter) 抑制剂。GLUT-1-IN-4 以亚微摩尔水平的 IC50 抑制多种癌细胞的增殖。GLUT-1-IN-4 可阻滞细胞周期、刺激氧化应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    GLUT-1-IN-4
  • HY-144648
    Mpro/PLpro-IN-1

    		SARS-CoV Infection
    Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro/PLpro 抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂，与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
    Mpro/PLpro-IN-1
  • HY-12993
    RSV604
    2 篇文献验证

    A-60444

    		 RSV Infection
    RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白，Kd 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC50=0.8 μM)。
    RSV604
  • HY-133119
    PK150

    		Bacterial Infection
    PK150 是一种 Sorafenib 的类似物。PK150 具有口服活性，具有抗菌活性。PK150 抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)，万古霉素中介金黄色葡萄球菌 (VISA) 的 MIC 分别为 0.3，0.3-1，0.3 μM。
    PK150
  • HY-176230
    DNMT-IN-5

    		DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平，能够上调靶向基因的表达，抑制细胞增殖，并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。
    DNMT-IN-5
  • HY-10844S
    Pretomanid-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Pretomanid-d4 是 Pretomanid 的氘代物。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid-d4
  • HY-10844R
    Pretomanid (Standard)

    PA-824 (Standard); (S)-PA 824 (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Pretomanid (Standard)是 Pretomanid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid (Standard)
  • HY-10844S1
    Pretomanid-d5

    PA-824-d5; (S)-PA 824-d5

    		 Antibiotic Bacterial Isotope-Labeled Compounds Infection Cancer
    Pretomanid-d5 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid-d5
  • HY-126250
    NPD-1335

    		Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
    NPD-1335
  • HY-128341
    ERK5-IN-2

    		ERK Cardiovascular Disease Cancer
    ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
    ERK5-IN-2
  • HY-161732
    GQN-B37-E

    		Bcl-2 Family Cancer
    GQN-B37-E 是一种有效的 MCL-1 选择性结合剂和抑制剂。GQN-B37-E 与 MCL-1 中的 BH3 结构域结合口袋结合。GQN-B37-E 在亚微摩尔范围内 (Ki = 0.6 μM) 对 MCL-1 表现出结合亲和力，但与 BCL-2 或 BCL-XL 的结合力不明显。
    GQN-B37-E
  • HY-124388
    PDE4-IN-20

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-20是一种选择性亚微摩尔磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂，具有抗TNF-α性质。PDE4-IN-20在体外和体内的实验中表现出显著的生物活性。PDE4-IN-20的作用机制得到了基于分子模型研究的支持，揭示了其与PDE4的结合模式。PDE4-IN-20在进一步的构象分析中得到了优化，显示出与已知PDE4抑制剂类似的药理特征。
    PDE4-IN-20
  • HY-161356
    BPR3P0128

    		SARS-CoV Infection
    BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性，对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 μM，BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
    BPR3P0128
  • HY-163746
    BuChE-IN-11

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
    BuChE-IN-11
  • HY-153738
    ERK1/2 inhibitor 9

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。
    ERK1/2 inhibitor 9
  • HY-118607
    VU041

    		Potassium Channel Parasite Infection
    VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
    VU041
  • HY-120072
    PF-3450074
    4 篇文献验证

    PF-74

    		 HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-112363
    Aloisine A

    RP107

    		 CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Inflammation/Immunology Cancer
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A

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