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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1793
    Tetraethylammonium chloride
    4 篇文献验证

    		 Potassium Channel Neurological Disease Cancer
    四乙基氯化铵 Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂。Tetraethylammonium chloride 是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。
    Tetraethylammonium chloride
  • HY-136615
    5-Hydroxydecanoate sodium

    		Potassium Channel Neurological Disease
    5-羟基癸酸钠盐 5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物，并具有抗氧化活性。
    5-Hydroxydecanoate sodium
  • HY-107212
    Selamectin

    		Parasite Chloride Channel P-glycoprotein Bacterial Infection
    塞拉菌素 Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。
    Selamectin
  • HY-W090942
    Z-Gly-Gly-Phe-OH

    		Endogenous Metabolite Sodium Channel Others
    Z-Gly-Gly-Phe-OH 是一种胃蛋白酶 (pepsin) 和嗜热菌蛋白酶 (thermolysin) 的底物。Z-Gly-Gly-Phe-OH 在胃蛋白酶催化下对开放态钠通道的 IC50 为 15.8 μM。Z-Gly-Gly-Phe-OH 通过酶催化的缩合反应，与胺组分 (如 H-Leu-NHPh) 形成肽键，发挥作为肽合成中间体的活性。
    Z-Gly-Gly-Phe-OH
  • HY-116188
    HX1

    		Others Inflammation/Immunology
    HX1 是一种强效的可逆性髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，其 IC50 值为 50 nM。HX1 结合在血红素上方的活性位点腔内，阻挡了底物通道。HX1 有望用于炎症疾病的研究。
    HX1
  • HY-130656
    8(Z)-Eicosenoic acid

    cis-8-Eicosenoic acid

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)是一种具有 20 个碳链的顺式不饱和游离脂肪酸。它可增强乙酰胆碱 (ACh) 受体通道电流而不产生抑制，并增强非洲爪蟾卵母细胞中底物肽的 PCKε 磷酸化。8(Z)-Eicosenoic acid (cis-8-Eicosenoic acid)占从 B. collina 分离的种子油中脂肪酸池的 6%。
    8(Z)-Eicosenoic acid
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-107212R
    Selamectin (Standard)

    		Reference Standards Parasite Chloride Channel P-glycoprotein Bacterial Infection
    塞拉菌素 (标准品) Selamectin (Standard) 是 Selamectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。
    Selamectin (Standard)
  • HY-113037B
    Farnesyl pyrophosphate

    Farnesyl diphosphate

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Farnesyl pyrophosphate 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂，可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate
  • HY-113037
    (E/Z)-Farnesyl pyrophosphate

    (E/Z)-Farnesyl diphosphate

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease
    法尼基焦磷酸 (E/Z)-Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) 是一种 15 碳类异戊二烯，是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRPM2 (TRP Channel) 激动剂，可激活 TRPM2 打开，使离子流入到细胞内。(E/Z)-Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。
    (E/Z)-Farnesyl pyrophosphate
  • HY-113037C
    Farnesyl pyrophosphate ammonium

    Farnesyl diphosphate ammonium

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) ammonium 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂，可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate ammonium 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate ammonium
  • HY-119101
    AZD-5672
    1 篇文献验证

    		 CCR Potassium Channel P-glycoprotein Inflammation/Immunology
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
    AZD-5672
  • HY-113037S1
    Farnesyl pyrophosphate-d3

    Farnesyl diphosphate-d3

    		 TRP Channel Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Farnesyl pyrophosphate-d3 (Farnesyl diphosphate-d3) 是氘代标记的 Farnesyl pyrophosphate (HY-113037B)。Farnesyl pyrophosphate 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂，可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate-d3
  • HY-113037AS
    Farnesyl pyrophosphate-d6

    Farnesyl diphosphate-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds TRP Channel Endogenous Metabolite Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Farnesyl pyrophosphate-d6 (Farnesyl diphosphate-d6) 是氘代标记的 Farnesyl pyrophosphate (HY-113037B)。Farnesyl pyrophosphate 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂，可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate-d6
  • HY-113037CS
    Farnesyl pyrophosphate-d2 triammonium

    Farnesyl diphosphate-d2 triammonium

    		 Isotope-Labeled Compounds TRP Channel Endogenous Metabolite Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Farnesyl pyrophosphate-d2 (Farnesyl diphosphate-d2) triammonium 是氘代标记的 Farnesyl pyrophosphate triammonium (HY-113037C)。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂，可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate ammonium 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate-d2 triammonium
  • HY-173162
    GPV0057

    		P-glycoprotein Potassium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir2.1 (potassium channel Kir2.1) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
    GPV0057
  • HY-126720
    N-Lignoceroyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物，能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比，FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍，表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而，纯化 FAAH 的体外实验表明，与油酰乙醇酰胺相比，N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员，包括 TRPV1 和 TRPV4。
    N-Lignoceroyl Taurine
  • HY-132184
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid

    5,6-EET; (±)5,6-EpETrE

    		 Adrenergic Receptor Calcium Channel Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-132184S
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

    5,6-EET-d11; (±)5,6-EpETrE-d11

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Endocrinology
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
    5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11

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