2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Delgocitinib

Delgocitinib  (Synonyms: JTE-052)

目录号: HY-109053 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Delgocitinib Chemical Structure

Delgocitinib Chemical Structure

CAS No. : 1263774-59-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6061
In-stock
1 mg ￥1840
In-stock
5 mg ￥5510
In-stock
10 mg ￥9120
In-stock
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Delgocitinib 相关抗体

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

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生物活性

Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK inhibitor with IC50s of 2.8, 2.6, 13 and 58 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively[1].

IC50 & Target[1]

JAK1

2.8 nM (IC50)

JAK2

2.6 nM (IC50)

JAK3

13 nM (IC50)

Tyk2

58 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

In the enzymatic assays, Delgocitinib potently inhibits all of the JAK subtypes with IC50 values of 2.8±0.6, 2.6±0.2, 13±0 and 58±9 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively. Lineweaver-Burk plots show that the inhibition mode of Delgocitinib toward all JAKs is competitive with ATP with Ki values of 2.1±0.3, 1.7±0.0, 5.5±0.3 and 14±1 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively. In these cell-based cytokine signaling assays, Delgocitinib inhibits the phosphorylation of Stat proteins induced by IL-2, IL-6, IL-23, GM-CSF, and IFN-α with IC50 values of 40±9, 33±14, 84±11, 304±22 and 18±3 nM, respectively. Delgocitinib also inhibits IL-2-induced proliferation of T cells in a concentration-dependent manner (IC50=8.9±3.6 nM), and its potency is similar to that of CP-690550 (IC50=16 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Delgocitinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Delgocitinib decreases the IFN-γ production, but the potency of the 1-h prior administration is higher than that of the 6-h prior administration (ED50=0.24 versus 1.3 mg/kg). In the administration from day 1, Delgocitinib prevents the development of hind paw swelling and histological changes of inflammatory cell infiltration and synovial cell hyperplasia. Delgocitinib inhibits radiographic and histological changes of bone destruction and cartilage destruction. In the administration from day 15, Delgocitinib decreases the paw swelling in a dose-dependent manner. In addition, Delgocitinib ameliorates the inflammatory cell infiltration, synovial cell hyperplasia, and cartilage/bone destructions in the histological and radiographic examinations at the end of the study[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

310.35

Formula

C16H18N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 58 mg/mL (186.89 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (193 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

For determination of IL-2-induced T cell proliferation, human T cells are precultured with 10 μg/mL PHA-M for 3 days and plated in 96-well plates at 1.0×104 cells/well in the presence or absence of various concentrations of Delgocitinib. Following preincubation with Delgocitinib for 30 min at 37°C, the cells are stimulated by adding 20 ng/mL recombinant human IL-2 to each well and incubated for 3 days at 37°C under 5 % CO2. After completion of the culture period, the cells are harvested with a 96-well harvester and counted in a scintillation counter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Lewis rats are used in this study. First, collagen-induced arthritis (CIA) is induced in rats. Lewis rats are immunized with 1 mL of the emulsion (1 mg of type II collagen) via ten intradermal injections on the back under anesthesia. The rats are then challenged with 0.2 mL of the emulsion injected into the base of the tail on day 8 under anesthesia. Delgocitinib is given orally once daily from day 1 to day 21 (preventive administration) or from day 15 to day 28 (therapeutic administration). After arthritis induction, the hind paw volume is measured by a water displacement method using a plethysmometer. On day 22 or day 29, the rats are euthanized, and their hind paws are excised and X-rayed or processed for histological evaluation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Delgocitinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2222 mL 16.1108 mL 32.2217 mL 80.5542 mL
5 mM 0.6444 mL 3.2222 mL 6.4443 mL 16.1108 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6111 mL 3.2222 mL 8.0554 mL
15 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1481 mL 5.3703 mL
20 mM 0.1611 mL 0.8055 mL 1.6111 mL 4.0277 mL
25 mM 0.1289 mL 0.6444 mL 1.2889 mL 3.2222 mL
30 mM 0.1074 mL 0.5370 mL 1.0741 mL 2.6851 mL
40 mM 0.0806 mL 0.4028 mL 0.8055 mL 2.0139 mL
50 mM 0.0644 mL 0.3222 mL 0.6444 mL 1.6111 mL
60 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL 1.3426 mL
80 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4028 mL 1.0069 mL
100 mM 0.0322 mL 0.1611 mL 0.3222 mL 0.8055 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Delgocitinib1263774-59-9JTE-052JTE052JTE 052JAKJanus kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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Delgocitinib
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